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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 【求助】氯沙坦合成
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liufei213

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】氯沙坦合成

最近在做氯沙坦钾原料药，用叠氮钠合成氯沙坦总是得不到理想的结果。请做过或正在做这个项目的高手指点一下用的哪条路线？结果怎样？我的路线是用咪唑醛与４－溴甲基联苯－２－腈反应合成氰醇，再与叠氮钠反应成四氮唑环合成氯沙坦。
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1楼 2009-06-23 14:28:29
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liufei213

金虫 (小有名气)
没有做过的吗？
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2楼2009-06-24 08:06:25
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苦口良药

金虫 (小有名气)
★ ★ ★
liufei213(金币+3,VIP+0):谢谢提供文献！ 6-24 16:35
以戊腈为原料，经3步反应制备中间体4，以2-氰基-4'-甲基联苯为原料，经3步反应制备中间体8。中间体4与8经N一烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦。
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(在┬┴┬┴▓┬┴┬┴中做良心药)
3楼2009-06-24 09:40:43
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)
★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):谢谢讨论 6-30 20:36
liufei213(金币+1,VIP+0):这位虫友做过吗？可不可以学习讨论一下？ 7-1 14:33
感觉用叠氮钠比较危险！
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4楼2009-06-30 11:04:44
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)
★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与交流 7-1 20:04
liufei213(金币+1,VIP+0):谢谢讨论！我现在只是做小试，是在NMP中用叠氮钠的，不知道放大后会不会发生危险。 7-3 11:03
我们公司以前做过沙坦类的，有一步反应用到叠氮钠，在乙醚里反应，后来发生危险。所以我们后来尽量不用叠氮钠
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5楼2009-07-01 16:53:26
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逍遥天使

铁杆木虫 (知名作家)
★
xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与解答交流 7-4 21:13
没做过这个药品，但下边这本书上有比较详细讨论！
《当代新药合成》
原著 (美) Jie-Jack Li
发行者名称 华东理工大学出版社  
出版、发行日期 2005
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努力不一定成功！不努力永远不会成功！
6楼2009-07-04 11:11:11
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woodwxt

木虫 (小有名气)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
呵呵，这东西我们公司正在大规模生产
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脚踏实地
7楼2009-07-05 19:56:47
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woodwxt

木虫 (小有名气)
★
xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与讨论解答 7-5 21:30
一般都是用联苯住母核，其他四氮唑杂环做侧链
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脚踏实地
8楼2009-07-05 19:58:29
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liufei213

金虫 (小有名气)
感谢大家参与讨论！我想问一下做过的高手：四氮唑环是什么上去的，联苯母核先上四氮唑还是先与咪唑醛缩合再上四氮唑？
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9楼2009-07-06 11:10:35
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zning8277

铁虫 (小有名气)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
楼主看到我的消息了么？
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10楼2009-08-14 11:52:59
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