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cpumantiszj木虫 (小有名气)
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【求助】做过叶酸标记的虫友请进来！
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最近在做叶酸跟氨基的连接反应，有个问题一直不解，按照叶酸受体介导靶向过程，叶酸上有两个羧基，一个是α羧基，是必须基团，其邻位碳为手性碳，而其γ羧基则可以用来和氨基连接，制备叶酸复合物。 所以我现在不知道如何提高反应过程中的选择性，即在活化过程中只活化γ羧基，而不活化手性碳连接的羧基。 我用的缩合体系是经典的体系，EDC（DCC）/NHS（HOBt） 请高手回答，不胜感激。 如果能说说各种缩合体系的优劣，那更好。 |
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Difunctional Pluronic copolymer micelles for paclitaxel delivery: Synergistic effect of folate-mediated targeting and Pluronic-mediated overcoming multidrug resistance in tumor cell lines 复旦药学院方小玲课题组的一篇文章，用的DCC NHS体系，似乎并没有分羧基类型，直接就那么活化了 Aminated folic acids were prepared by the same proce- dure as reported before (Lee et al., 2003b). Briefly, 450mg folic acid dissolved in 30ml DMSO was reacted with DCC (250mg) and NHS (230mg) at 50 ◦C for 6 h. Dicyclohexyl urea (DCU) was removed by filtration and the resulting folate- NHS was mixed with ethylene diamine (600mg) plus 500g pyridine and allowed to react at room temperature overnight. 你自己看看吧 |
2楼2009-05-12 18:52:26
3楼2009-05-12 18:53:11
4楼2009-05-14 11:43:01
caozhong83
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