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zjk0125

木虫 (正式写手)

[交流] 如何改善药物体内活性 已有1人参与

一个化合物,体外对酶的抑制活性和对细胞增殖抑制活性都挺好,ex vivo 水平对酶也有很好的抑制作用(取血液和组织,加药作用,测酶活性),但in vivo水平效果降低(直接注射,测血液及组织酶活性)。请问各位大神,导致这种差异主要原因可能有哪些,有什么方法可以提高in vivo 水平的活性?

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药师1206

金虫 (正式写手)


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检测药时曲线了么?会不会是体内代谢过快,血药浓度很快就降低到了。

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2楼2017-11-09 22:52:46
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zjk0125

木虫 (正式写手)

送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by 药师1206 at 2017-11-09 22:52:46
检测药时曲线了么?会不会是体内代谢过快,血药浓度很快就降低到了。

这个是注射给药,如果被代谢的话,是被血液内的酶代谢?而ex vivo 活性很好,难道血液取出后其所含的酶很快失活了?药时曲线没做,您觉得被代谢可能性大?

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3楼2017-11-10 17:02:09
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药师1206

金虫 (正式写手)


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血液不断经过肝肾以及和其它细胞交换组织。不好说可能性,你测了才能知道是不是被代谢掉了。

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4楼2017-11-10 17:26:38
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