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一致性评价做预BE自制餐前、后Tmax都比原研快，该如何调整处方工艺？ 已有2人参与
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| 如题，一类药，体外溶出15min在70%以上，参比做成的是体外溶出所有介质溶出慢相似，但是预BE试验结果却是Tmax餐前餐后都比原研制剂快，餐前Cmax比原研高，餐后Cmax比原研低，求大拿给支招，处方工艺该如何调整？ |
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餐前和餐后分别做了8例，餐前Cmax:参比4.407±1.597，受试4.875±1.521；Tmax:参比0.625±0.267，受试0.469±0.160；AUC：参比7.971±1.690，受试8.282±2.256 餐后Cmax:参比2.932±0.707，受试2.687±0.562；Tmax:参比1.469±1.081，受试1.031±0.471；AUC：参比7.641±1.225，受试7.813±1.80 原料药为一类药，但在pH＜2时溶解度是pH＞4时溶解度千分之一，受试与原研的辅料种类一致，而且经粗略的原研剖析，辅料用量也差不多。原研制剂在pH介质中RSD在10min时10左右，好多批原研制剂都进行剖析，RSD都在临界点附近徘徊。受试制剂的RSD更差。pH1.0,4.5,6.8和水中参比与受试的溶出f2都在70左右，都是15min溶解70%以上，是慢相似。 |
6楼2017-08-14 09:01:34
zhangya
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jgh04102楼2017-08-09 11:08:54
voyager88
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
kk1424: 金币+20, 应助奖励 2017-08-09 20:45:43
jgh0410: 金币+5, ★★★★★最佳答案 2017-08-11 14:45:08
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jgh0410: 金币+5, ★★★★★最佳答案 2017-08-11 14:45:08
| 首选，本人说明一点预BE的数据仅供参考，预BE不过，BE有可能过，相反也成立；第二，既然是BCS1类药物，体外溶出15min% 70%以上，说明释放非常快了，说明药物几乎在胃里就已经释放。Tmax餐前餐后都比原研制剂快，是否考虑延长药物的释放时间，比如崩解时间或增加原料粒度？第三，同意楼上所说，最好辅料种类与原研保持一致，因为很多辅料可以影响到药物的吸收，比如山梨醇、MCC102等等。一般情况下，空腹条件下胃酸PH较低，餐后较高，如果药物有PH依赖性，需要考虑提高药物在不同PH条件下溶出曲线的区分力。最后，对于Cmax而言，标准很宽，如果能符合要求，首先考虑AUC。如果可以建议给出tmax数据，以便分析。 |
3楼2017-08-09 11:24:14
4楼2017-08-11 10:24:25