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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 很难溶的前药做成制剂用透析袋法做释放实验，释放不出来怎么解决？
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1648597874

金虫 (正式写手)

[求助] 很难溶的前药做成制剂用透析袋法做释放实验，释放不出来怎么解决？ 已有3人参与

大神们好！详细讲下我的困惑哈~ 阿糖胞苷的前药（很难溶）做成制剂（0.3mg/ml)以后，取1ml放在3500透析袋内，释放介质 PH7.4 PBS  30ml ,按点取样，HPLC测含量，发现48h后丝毫没有释放，又取袋内少量，测出前药。前药分子600左右，透析袋是没问题的~大神们给小女支支招呗，跪谢！！！！
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1楼 2017-06-02 09:48:32
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

paladin.13

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
1648597874: 金币+10, ★有帮助 2017-06-02 20:14:22
1. 用14000的透析袋
2. 释放介质里加吐温80，0.5%（w/v）
3. 制剂是否有沉淀或粒径变化？
4. 若无沉淀，将制剂置于透析袋内孵育一段时间，测袋内药物浓度变化，看看透析袋是否对药物有稀释
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2楼2017-06-02 14:16:16
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mengcui

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

我也是，我的药物也是难容的，制成制剂粒径<1000,所以后来我的释放介质直接加了30%的乙醇
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7楼2017-09-12 16:18:11
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普通回帖

paladin.13

铁杆木虫 (正式写手)
第四点啊，是是否对药物有吸附，不是稀释……
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3楼2017-06-02 14:17:04
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1648597874

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by paladin.13 at 2017-06-02 14:17:04
第四点啊，是是否对药物有吸附，不是稀释……

1.  分子量600左右，用14000的是不是太大，回去可以试下
2.  PBS中已加0.5% 吐温
3.  浓度好像并没有太大变化
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4楼2017-06-02 20:19:50
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
Cytarabine的前药我知道的有MB-07133和盐酸阿糖胞苷缬氨酸酯。你做的前药溶解度这么差？

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5楼2017-06-03 09:03:36
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810486442

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

请问用的阿糖胞苷的前药是什么
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6楼2017-07-18 13:39:27
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蓉蓉WRR

新虫 (初入文坛)
同问，前药脂溶性大，加百分之三十的乙醇测不到

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8楼2018-05-07 10:41:24
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蓉蓉WRR

新虫 (初入文坛)
请问您释放现在做出来了吗？需要帮助

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9楼2018-05-07 10:42:07
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ozil272

新虫 (正式写手)
加入羟丙级倍他环糊精溶解 你要溶解什么呢 我可以提供样品实验

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10楼2018-05-09 09:00:42
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