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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 很难溶的前药做成制剂用透析袋法做释放实验，释放不出来怎么解决？
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1648597874

金虫 (正式写手)

[求助] 很难溶的前药做成制剂用透析袋法做释放实验，释放不出来怎么解决？ 已有3人参与

大神们好！详细讲下我的困惑哈~ 阿糖胞苷的前药（很难溶）做成制剂（0.3mg/ml)以后，取1ml放在3500透析袋内，释放介质 PH7.4 PBS  30ml ,按点取样，HPLC测含量，发现48h后丝毫没有释放，又取袋内少量，测出前药。前药分子600左右，透析袋是没问题的~大神们给小女支支招呗，跪谢！！！！
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1楼 2017-06-02 09:48:32
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1648597874

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by paladin.13 at 2017-06-02 14:17:04
第四点啊，是是否对药物有吸附，不是稀释……

1.  分子量600左右，用14000的是不是太大，回去可以试下
2.  PBS中已加0.5% 吐温
3.  浓度好像并没有太大变化
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4楼2017-06-02 20:19:50
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paladin.13

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
1648597874: 金币+10, ★有帮助 2017-06-02 20:14:22
1. 用14000的透析袋
2. 释放介质里加吐温80，0.5%（w/v）
3. 制剂是否有沉淀或粒径变化？
4. 若无沉淀，将制剂置于透析袋内孵育一段时间，测袋内药物浓度变化，看看透析袋是否对药物有稀释
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2楼2017-06-02 14:16:16
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paladin.13

铁杆木虫 (正式写手)
第四点啊，是是否对药物有吸附，不是稀释……
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3楼2017-06-02 14:17:04
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
Cytarabine的前药我知道的有MB-07133和盐酸阿糖胞苷缬氨酸酯。你做的前药溶解度这么差？

发自小木虫IOS客户端
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5楼2017-06-03 09:03:36
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