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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 专业学科区 » 转基因 » 药代动力学研究内容总结
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radiolabel

铜虫 (正式写手)

[资源] 药代动力学研究内容总结

一、体外ADME药物筛选及构效关系确立
1. 吸收
1）水溶性考察
2）Caco-2双向跨膜转运评估
3）P-gp及BCRP外排转运评估（MDCK稳定转染体系）
2．分布
1）血浆蛋白结合
2）血红细胞分布
3）OATP、OAT、OCT摄取评估（HEK、CHO稳定转染体系）
3．代谢
1）代谢稳定性评估 （内在清除率、t1/2等参数）
2）多种属代谢种属差异评估
3）代谢位点鉴定（API4000 Qtrap、Q-Tof）
4）多种属代谢图谱比较
5）酶动力学及代谢亚型鉴定（P450、UGT、SULT、CE、AO等）
4．排泄
1）P-gp及BCRP外排转运评估（MDCK稳定转染体系）
5．药物相互作用及安全性评估
1）P450及UGT等代谢酶抑制评估
2）可逆抑制与机制性抑制评估
3）P-gp、BCRP、OATP、OAT、OCT等转运体抑制评估
4）谷胱甘肽“活性中间体”捕获研究

二、体内代谢及动力学研究平台
1. 吸收
1）生物利用度评估（IV、PO、IP、SC等给药途径）
2）在体小肠灌流实验
3）胃肠道稳定性（化学、微生物、酶）实验
2．分布
1）靶器官药物及主要代谢物分布测定　
2）大脑区域分布（Regional Distribution）
3）制毒器官分布机制研究
3．代谢
1）主要代谢物鉴定及活性测试
2）多种基质内的代谢物图谱比较（血浆、胆汁、尿液、组织匀浆等）
3）多种属代谢图谱比较
4．排泄
1）胆汁及尿液排除（BDC大鼠胆汁导流实验）
5．药物相互作用及安全性评估
1）P450及UGT等代谢酶抑制评估
2）P-gp、BCRP、OATP、OAT、OCT等转运体抑制评估
3）血浆及组织中谷胱甘肽“活性中间体”结合物鉴定

三、比格犬动力学及制剂评估平台
1．胃肠道pH对口服药物吸收的影响
2．多类/种固体、液体制剂动力学评估
3．制剂对代谢物动力学的影响

四、疾病影响药物处置机制研究平台
1．疾病影响药物代谢酶及转运体表达调控的研究
2．疾病影响药物代谢酶及转运体功能的研究
3．疾病状态的药物代谢动力学评估

五、药物代谢酶及转运体分子生物学研究平台
1．药物代谢酶及转运体的表达调控机制研究
2．药物代谢酶及转运体转基因细胞的构建及功能研究
3．基因定向合成药物代谢酶及转运体的基因多态性研究
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  • 附件 1 : 药代动力学研究内容_-_20161208.pdf
    • 2016-12-08 10:28:43, 155.34 K

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小王子2016

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1楼 2016-12-08 10:28:50
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rodgehu

新虫 (初入文坛)

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3楼2016-12-11 22:11:38
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哎哟喂ss

新虫 (初入文坛)

★★★ 三星级,支持鼓励

干货啊
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11楼2017-05-09 09:54:46
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缘来是妮

金虫 (小有名气)

★★★ 三星级,支持鼓励

要是有具体内容就好了。。。
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14楼2017-07-20 11:19:50
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liuguocheng2楼
2016-12-09 09:39   回复  
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wangxia20064楼
2016-12-12 17:15   回复  
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woshiguo5楼
2016-12-16 17:15   回复  
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Withbeen6楼
2017-01-03 13:36   回复  
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梓魅7楼
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梓魅8楼
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jssy229楼
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cccu3310楼
2017-01-12 00:05   回复  
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辣笔v小新12楼
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新欣小生13楼
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宁馨儿8715楼
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victhr16楼
2017-09-27 17:16   回复  
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小王子201617楼
2018-05-06 20:57   回复  
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小王子201618楼
2018-05-06 21:02   回复  
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宇儿090419楼
2018-06-27 14:13   回复  
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Susier20楼
2018-07-16 18:23   回复  
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qihongjiao21楼
2018-09-04 12:00   回复  
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北方的雪22楼
2019-03-02 11:32   回复  
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