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radiolabel

铜虫 (正式写手)

应助: 8 (幼儿园)
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虫号: 5039965

[资源] 药代动力学研究内容总结

一、体外ADME药物筛选及构效关系确立
1. 吸收
1）水溶性考察
2）Caco-2双向跨膜转运评估
3）P-gp及BCRP外排转运评估（MDCK稳定转染体系）
2．分布
1）血浆蛋白结合
2）血红细胞分布
3）OATP、OAT、OCT摄取评估（HEK、CHO稳定转染体系）
3．代谢
1）代谢稳定性评估（内在清除率、t1/2等参数）
2）多种属代谢种属差异评估
3）代谢位点鉴定（API4000 Qtrap、Q-Tof）
4）多种属代谢图谱比较
5）酶动力学及代谢亚型鉴定（P450、UGT、SULT、CE、AO等）
4．排泄
1）P-gp及BCRP外排转运评估（MDCK稳定转染体系）
5．药物相互作用及安全性评估
1）P450及UGT等代谢酶抑制评估
2）可逆抑制与机制性抑制评估
3）P-gp、BCRP、OATP、OAT、OCT等转运体抑制评估
4）谷胱甘肽“活性中间体”捕获研究

二、体内代谢及动力学研究平台
1. 吸收
1）生物利用度评估（IV、PO、IP、SC等给药途径）
2）在体小肠灌流实验
3）胃肠道稳定性（化学、微生物、酶）实验
2．分布
1）靶器官药物及主要代谢物分布测定　
2）大脑区域分布（Regional Distribution）
3）制毒器官分布机制研究
3．代谢
1）主要代谢物鉴定及活性测试
2）多种基质内的代谢物图谱比较（血浆、胆汁、尿液、组织匀浆等）
3）多种属代谢图谱比较
4．排泄
1）胆汁及尿液排除（BDC大鼠胆汁导流实验）
5．药物相互作用及安全性评估
1）P450及UGT等代谢酶抑制评估
2）P-gp、BCRP、OATP、OAT、OCT等转运体抑制评估
3）血浆及组织中谷胱甘肽“活性中间体”结合物鉴定

三、比格犬动力学及制剂评估平台
1．胃肠道pH对口服药物吸收的影响
2．多类/种固体、液体制剂动力学评估
3．制剂对代谢物动力学的影响

四、疾病影响药物处置机制研究平台
1．疾病影响药物代谢酶及转运体表达调控的研究
2．疾病影响药物代谢酶及转运体功能的研究
3．疾病状态的药物代谢动力学评估

五、药物代谢酶及转运体分子生物学研究平台
1．药物代谢酶及转运体的表达调控机制研究
2．药物代谢酶及转运体转基因细胞的构建及功能研究
3．基因定向合成药物代谢酶及转运体的基因多态性研究

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