SEL120-34AHCl（CAS:1609452-30-3）是CDK8/CDK19高选择性抑制剂，IC??分别为4.4nM和10.4nM，对CDK9的选择性超过200倍。该化合物通过抑制STAT1S727和STAT5S726位点的磷酸化，调控转录活性...

比如，两个化合物可能IC50接近，但结合姿态完全不同；一个分子可能体外活性很好，却因为结合方式不理想而带来选择性差、脱靶风险高等问题；一个抗体可能亲和力不错，但如果没有阻断真正关键...

(+)-JQ-1（CAS:1268524-70-4,Biochempartner,BCP07004）是一种高选择性BET溴结构域抑制剂，对BRD4两个溴结构域的IC??分别为77...体内实验中，50mg/kg每日腹腔注射，18天后移植瘤体积显著缩小...

此外，培美曲塞-阿特珠单抗偶联物使用GABA或PEG连接子，IC50达0.048?M，显著低于培美曲塞单药[3]。下一代改良版本Maxatezo是在阿特珠单抗基础上的改良版本，通过回突变A297N恢复糖基化并在...

西司他丁钠（Cilastatinsodium，CAS:81129-83-1）是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I（DHP-I）抑制剂，IC50为0.1μM，由美国默克公司在20世纪70年代末开发，1985年与亚胺培南组成固定比例复方...

在AR突变患者中，4/4例出现PSA应答（含2例PSA90和2例PSA50），疾病控制率100%[4]。...MRT-2359的IC??在30-300nM范围，建议在MYC高表达和低表达细胞系中同时测试以验证选择性依赖性。...

通过测量665/620nm荧光信号比，可以计算抑制剂的IC50。该方法均质、灵敏，适合高通量筛眩（2）KRAS-效应子结合检测。采用TR-FRET或AlphaScreen技术，将生物素化的KRAS和标记的效应子蛋白...

研究成果获国防科技进步二等奖1项，发表学术论文50余篇，申请发明专利20余项。张雯教授，北京信息科技大学博士生导师，院长助理，入选中国科协第四届青年人才托举工程、北京市属高校教师...

此偏差可直接影响细胞生长曲线、IC50测定及细胞活力相关实验的准确性。基因编辑与转染实验支原体污染已被证实可影响脂质体转染、电穿孔等基因导入方法的效率，导致CRISPR、过表达、RNA干扰...

体外实验数据显示，度鲁特韦抑制HIV-1整合酶催化链转移的IC50值为2.7nM；在外周血单个核细胞中，抑制HIV-1病毒复制的IC50值为0.51nM，显示出高效的抗病毒活性。此外，度鲁特韦对多种整合酶...

A：西达本胺主要靶向组蛋白去乙酰化酶（HDAC），对HDAC1、HDAC2、HDAC3（Ⅰ类）和HDAC10（Ⅱb类）具有较强的抑制活性，IC50值均在200nM以内。这种亚型选择性使其在保证疗效的同时可能具有更...

HLD-0915为每日一次口服给药方案，临床前数据显示其在恩杂鲁胺耐药的患者来源异种移植（PDX）模型中表现出显著的抗肿瘤活性，IC50达8.7nM，显著优于传统AR抑制剂，且未观察到明显的骨髓抑制...

在体外活性测试中，该化合物对NLRP3的抑制活性达到了亚纳摩尔级别：针对小鼠骨髓巨噬细胞（BMDMs）的IC50值为7.5nM，针对人单核细胞巨噬细胞（HMDMs）的IC50值为8.1nM[1]。更重要的是，MCC...

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研究显示，GMB-475在Ba/F3细胞中诱导BCR-ABL1降解的IC50（半数抑制浓度）值为1.11μM[1]。这说明MDK-7526作为VHL招募组件，能够有效介导目标蛋白的泛素化降解。MDK-7526也可以结合雄激素...

Gboxin对原代小鼠GBM细胞的IC50约为150nM，对人源GBM培养物的IC50约为1μM[1]。更重要的是，Gboxin能够快速且不可逆地损害GBM细胞的氧消耗能力，处理后的HTS细胞表现出G1/G0期阻滞和细胞...

长期药物暴露后，耐药细胞株JMSU1-RS的IC50值从亲本细胞的3.3μM升高至9.0μM，约增加了2.7倍。这些耐药细胞表现出持续的ERK、AKT和STAT1信号通路激活，且细胞的侵袭能力不再受药物影响[3]...

在鼠P388白血病细胞的体外实验中，依喜替康的IC50（半数抑制浓度）达到0.975μg/ml，而SN38为2.71μg/ml，拓扑替康为9.52μg/ml，喜树碱则为23.5μg/ml。这一数据直观地反映了依喜替康在...

体外活性优异：对汉滩病毒HTNV的IC50低至3.89μM，有效抑制病毒复制，无明显细胞毒性；动物获益明确：可大幅降低血液、肺组织病毒载量，动物感染生存率可达100%，感染后延迟3~4天给药仍有效...

在抗RBD抗独特型抗体检测中，有14人(7.7%)有抗独特型抗体，166人(92.3%)无此抗体，发现5例(2.7%)ANA阳性(50RU/ML)，175例(97.3%...改造后的纳米抗体灵敏度显著提升（如DON抗独特型纳米抗体IC?...

数据结果极具震撼力：?P17-IgG：IC50=0.016nM?P17-Fab：IC50=4.699nM?完整抗体的中和效力，比单臂片段强近300倍这一结果直接证明：IgG的“双臂协同”二价结合，是强效抗病毒的核心关键。...

{\text{eff}}$(log尺度)&12&0.35&—\\断裂韧性$K_{\text{IC}}$下降率(\%)&20&5.2&8.5\\\bottomrule\end{...推荐添加微量B（10–50ppm）进行晶界处理，可使氢沿晶界扩散速率降低1–2个数量级。...

1Mo钢&铬-钼钢&氢气15MPa,断裂韧性&$K_{\text{IC}...{\text{th}}/\sigma_y=0.70$&0.73&4.3\\30&13Cr马氏体钢&不锈钢&硫化氢+二氧化碳,慢应变速率拉伸&$\sigma_{\text{th}}/\sigma_y=0.50$&0.53...

四、异恶唑结构BRD4抑制剂的临床研究化合物CPI-0610是一种异恶唑结构BRD4抑制剂，针对BRD4的IC50为120nM。该化合物在口服给药30mg/kg每天时，对急性白血病肿瘤的抑瘤率为41%。在淋巴瘤患者...