在动物体内，RVG多肽片段显示出明显的嗜神经性、易穿过BBB和非侵入性的给药方式，从而得到广泛的认可。...体内外的实验结果证实，在siRNA/TMC-PEG-RVG复合物中，RVG肽具有脑靶向作用，PEG能...

该肽特异性靶向带负电的类脂膜，在脂膜表面累积并在其上自组装成纳米纤维，是革兰氏阴性菌的有效抗菌肽和...糖基化修饰更倾向于改善抗菌肽的稳定性和靶向识别结合目标的能力，但缺乏创新性。...

硼替佐米是全球第一个被批准用于癌症治疗的蛋白酶体抑制剂，可逆性的抑制蛋白酶体26S亚基的活性，显著改善多发性...另外蛋白质也可以作为载体保持药物分子的稳定性，使药物分子产生靶向性。...

文章概述近年来通过分子遗传学手段提高抗菌肽盐离子和蛋白酶稳定性的各种策略，分析分子遗传手段在提高抗菌肽稳定性方面的优势和局限性，为今后抗菌肽的设计提供思路。抗菌肽又称为宿主防御...

当然，由于没有Fc片段，抗体Fab片段的降解速度也会加快，因此，如何提高抗体Fab片段的稳定性，减缓其在体内的降解速度将是抗体...抗体作为靶向修饰物制备IL似乎是提高LPs靶向不足的有效方法...

为研发一类新的有效药物...2淀粉样纤维化核心序列多肽的修饰方式成纤维核心序列本身往往具有较强的疏水性和聚集倾向，为提高多肽抑制剂的稳定性、水溶性和抗水解性，研究者对其进行了修饰和...

但是，该方法需要耗费大量的试剂与时间，由于多肽的稳定性不佳，其结果往往并不够理想。随着仪器和设备的进步，...MS法具有高通量、高灵敏度、检测迅速等特点，是目前鉴定糖肽的有效方法之一。...

IAPP可在脑内沉积,也可与Aβ共沉淀,形成弥漫性的神经炎性斑[10,24]。...4.1.2IL-1R挂抗剂IL-1β在IAPP毒性作用中起核心作用，阻断IL-1β信号通路似乎是改善T2DM认知功能的有效方法。...

也是一种新型的肿瘤杀伤多肽（克服耐药性）...脂质体递送系统可将博来霉素有效递送至细胞质，显著降低了Her-2阳性乳腺癌细胞系的存活率，且此种制剂杀伤肿瘤时所需的药物浓度与药物单独胞外...

在CendR基础上，C末端加入半胱氨酸可显著提高多肽与...该项研究创新性应用“脂质融合靶向递送系统”，载药纳米粒与细胞膜脂质层融合，减少细胞内吞导致的药物降解，增强稳定性，未来可优先用于...

多肽是生物体内和各种细胞通路有关的生物活性物质，特定的多肽序列可以被特异性的蛋白酶水解，为构建酶响应性多肽载体提供了可能性...但是，需要指出的是这种酸响应性的策略还是存在有待提高的...

可以提高肺癌对药物的敏感性并降低耐药作用，进而增强肺癌...研究表明siRNA可以作为治疗前列腺癌的有效方法，Shi[7]利用siRNA沉默人端粒酶逆转录酶（humantelomerasereversetranscriptase,...

通过一些案例分析提示应采用不同原理的分析方法并结合品种特点全面说明仿制药与参比制剂的一致性及杂质控制策略的合理性，以提高多肽化学仿...因此其制剂冻干粉复溶后虽在体外1h内稳定性良好...

抗菌肽抗肿瘤的临床应用主要制约在其稳定性及给药途径，通过对其进行结构优化，开发创新配方和药物输送系统，使这些抗菌肽在未来肿瘤治疗过程中发挥...而防御素在抑制肿瘤细胞迁移方面的有效性...

1.2抗菌肽作用机制近年来由于抗生素的滥用出现了很多耐药性的细菌，而抗菌肽对...3.3活性和体内稳定性问题虽然抗菌肽具有较高的活性，但是与抗生素相比，很多抗菌肽还不足以被应用于市场中。...

二肽转运系统主要是pH依赖性的H+-Na+交换转运体系（见图1）。在转运过程中H+向细胞内电化学...未来针对该类物质设计反应效率高、衍生化产物稳定性好、质谱增敏效果好的衍生化试剂尤为重要。...

非侵入性的生物医学成像技术,如荧光成像和磁共振成像(MRI)...但是由于一些显像剂的有效成分不能穿透细胞或组织,或者细胞摄取不良、靶向不足以及荧光团缺乏光稳定性等原因,CPP已被考虑作为运载...

目前上市的大分子药物如多肽和抗体主要通过注射给药，但注射...因具有高度变形性和水化梯度驱动力，更易通过皮肤上的微孔道，将负载药物递送到表皮和真皮层中，克服了传统脂质体的不稳定性及...

多肽还具有成本低、免疫原性低、生物活性高、稳定性高等优点,...3提高噬菌体展示文库来源抗病毒药物活性的策略3.1多价表达病毒与宿主细胞的结合是通过多个病毒表面外壳蛋白与宿主细胞表面多个...

二肽转运系统主要是pH依赖性的H+-Na+交换转运体系（见图1）。在转运过程中H+向细胞内电化学...未来针对该类物质设计反应效率高、衍生化产物稳定性好、质谱增敏效果好的衍生化试剂尤为重要。...

同时其改性的热塑性聚氨酯(TPU)表面在体内外均显示出板光谱的抗菌性能和良好的生物相容性;...然而，HDP在结构的不稳定性、大批量制备中的挑战以及固相肽合成的高成本等缺点方面限制了其实际...

由于ADCs药物并非单一分子组成,较难预测所有成分的有效性、安全性和稳定性,因此在ADCs药物设计和开发过程中应尽量降低产品的异质性。采用非天然氨基酸突变或利用空间位阻效应阻断其他偶联...

由于ADCs药物并非单一分子组成,较难预测所有成分的有效性、安全性和稳定性,因此在ADCs药物设计和开发过程中应尽量降低产品的异质性。采用非天然氨基酸突变或利用空间位阻效应阻断其他偶联...

Jin等[41]开发了一种具有代谢阻断作用的肿瘤特异性多重刺激激活的树枝状纳米系统以克服化疗耐药性,并逐级突破化疗耐药性的多重生理障碍...另一方面,清除过量的ROS也可作为治疗癌症的有效策略。...

Jin等[41]开发了一种具有代谢阻断作用的肿瘤特异性多重刺激激活的树枝状纳米系统以克服化疗耐药性,并逐级突破化疗耐药性的多重生理障碍...另一方面,清除过量的ROS也可作为治疗癌症的有效策略。...