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hangchb

银虫 (小有名气)

[求助] 不溶水和醇的原料药如何做成注射剂已有9人参与

有下面一原料药,欲做成注射剂,请如何做注射剂?

理化性质        性质描述
性状        本品均为淡黄色粉末
熔点        熔点>200 oC,227 oC左右部分熔化,颜色变黑,229 oC大部分熔化,直到240 oC,没有终熔
溶解性        本品在二甲亚砜和N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在水、甲醇、乙醇、乙醚、正己烷、二氯甲烷和乙酸乙酯中几乎不溶
溶液pH        本品的饱和水溶液在25±0.5 oC的pH为3.03
引湿性        本品在温度25±1 oC、相对湿度80%±2%条件下24小时的引湿增重量小于2%但不小于0.2%,故本品略有引湿性
晶型        本品有多晶型现象,本公司产品晶型为柱状晶体晶型A
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痴夷子皮

版主 (文坛精英)

老痞

优秀版主优秀版主

终端、小容量非终端等都相同,打漏字了。
守候在风中的宁静。
3楼2015-12-14 17:20:35
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痴夷子皮

版主 (文坛精英)

老痞

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
hangchb(zhychen2008代发): 金币+2, 鼓励回帖交流 2015-12-15 23:36:17
如果仿制药,查原研处方,注射剂说明书通常都有准确的辅料及其用量;
新药,可以做成非水性注射剂,筛选一下脂溶性的注射用溶剂,比如蓖麻油等,及考虑使用苯甲醇、苯甲酸苄酯等助溶剂。

额,给出的信息少,考虑的因素比较多啊,是否已知规格、处方用量等,都当你已知了。

重点关注无菌控制(终端、小容量非终端等都相同)、热原控制、pH、渗透压、可见异物、澄明度等。
根据理化特性、原辅料性质等筛选。
守候在风中的宁静。
2楼2015-12-14 17:18:56
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星海慧儿

荣誉版主 (职业作家)

木虫精灵

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
可以考虑脂溶性的啊,或者试试加助溶剂、加包合之类的,不知楼主试没试,当然仿制另当别论(要参考原研)
现在注射液审评很严格,重点关注安全性。先不说别的,首先立项一定要没问题;再说研制,要关注的多了,首要一点就是溶剂问题,也就是处方工艺问题,这过程中就要从质量和安全性的方面把握,
额,觉得现阶段多说无益,建议还是先从立项开始,看看能不能立起来再说吧。
我是超级天后:天天努力,不落人后!
4楼2015-12-14 17:37:38
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wangluo335

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
水包油脂肪乳、混悬等都可以啊,注射剂也不是都需要溶解才行的,需要参考国外剂型,或是你的适应症等
5楼2015-12-14 17:41:40
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