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2002020821

银虫 (初入文坛)

[求助] 药丸缓释度梯度太小 已有1人参与

我的一个缓释制剂,缓释度在4小时和8小时的梯度不大,例如,4小时是60%,到8小时也就70%。这是什么原因造成的?我的处方工艺是,淀粉空白丸芯,包主药,然后包缓释衣,用的是95%乙醇溶解的EC。
还有淀粉空白丸芯和微晶纤维素丸芯的区别在哪?
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qxiaom
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lovejdl

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
2002020821: 金币+5, ★★★★★最佳答案 2015-09-22 10:35:52
终点释放数据是多少?若8h为70,后面还有取样点(如16或24h)且终点释放数据较高再考虑释放梯度问题(可调整膜组成),若8h以后做到24h都是70多就有问题了。此时在保证你实验操作的前提下,先考虑溶出时是否存在漏槽条件限制,若满足漏槽条件的话再考虑是膜的影响还是API上药的问题:
1.漏槽条件限制排除(api当前介质的溶解度计算一下全部溶解所需介质体积与当前溶出介质所用体积对比)
2.取与做释放度的同样装量样品检测含量:若含量检测本就在70或70多,就是你上药实际收率太低的问题,考虑提高实际上药率。
3.若满足漏槽条件,且2中含量检测较高,样品终点溶出(如16或24h)较高,此时为膜本身影响。调整组成。
且行且珍惜
2楼2015-09-21 16:32:25
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2002020821

银虫 (初入文坛)

引用回帖:
2楼: Originally posted by lovejdl at 2015-09-21 16:32:25
终点释放数据是多少?若8h为70,后面还有取样点(如16或24h)且终点释放数据较高再考虑释放梯度问题(可调整膜组成),若8h以后做到24h都是70多就有问题了。此时在保证你实验操作的前提下,先考虑溶出时是否存在漏槽 ...

谢谢你的答复,前面两条应该可以排除,可能是膜的问题,本身做的时候发现EC含量从0.2%-0.4%变化,8h释放度从95-55%变化,影响太大,现在就是不清楚淀粉丸芯和微晶纤维素丸芯区别在什么地方?这两种丸芯使用的EC量差别很大。
qxiaom
3楼2015-09-22 10:45:21
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lovejdl

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
3楼: Originally posted by 2002020821 at 2015-09-22 10:45:21
谢谢你的答复,前面两条应该可以排除,可能是膜的问题,本身做的时候发现EC含量从0.2%-0.4%变化,8h释放度从95-55%变化,影响太大,现在就是不清楚淀粉丸芯和微晶纤维素丸芯区别在什么地方?这两种丸芯使用的EC量差 ...

淀粉丸芯和微晶纤维素丸芯区别应该不大,但淀粉糖芯和微晶纤维素丸芯是有区别的,确定一下你用的是淀粉丸芯还是糖芯,与其他俩个相比,糖芯一定程度上会影响释放。
且行且珍惜
4楼2015-09-23 13:56:32
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lovejdl

金虫 (正式写手)

私信你了
且行且珍惜
5楼2015-09-23 13:57:55
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liaotingting

铁虫 (初入文坛)

引用回帖:
4楼: Originally posted by lovejdl at 2015-09-23 13:56:32
淀粉丸芯和微晶纤维素丸芯区别应该不大,但淀粉糖芯和微晶纤维素丸芯是有区别的,确定一下你用的是淀粉丸芯还是糖芯,与其他俩个相比,糖芯一定程度上会影响释放。...

为什么糖芯会影响释放度?含糖量高的丸芯会比较硬,不容易碎
6楼2015-09-30 23:39:35
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