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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 关于ADC药物，请教专家为什么不用紫杉醇类分子
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pepfsl

金虫 (正式写手)

[交流] 关于ADC药物，请教专家为什么不用紫杉醇类分子 已有5人参与

如题，最近看了一下ADC药物，为什么药物分子都不选紫杉醇、多西紫杉醇类分子，仅仅因为紫杉醇类分子用药量大？另外紫杉醇IC50也在1nM左右，为什么体内用药量高达200mg/m2?请转进解惑
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1楼 2015-09-01 09:26:57
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pepfsl

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2015-09-01 12:52:25
体外体内活性不能直接推算，很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱，一个ADC一般就3-4个drugs，最新的亲水性linker也就8个，也有公司做dendrimer可以几十个，但concept还要proof，相比dm1,mmae类的活性还是要高，接 ...

谢谢专家：）
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3楼2015-09-01 16:44:39
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urotensin

木虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
体外体内活性不能直接推算，很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱，一个ADC一般就3-4个drugs，最新的亲水性linker也就8个，也有公司做dendrimer可以几十个，但concept还要proof，相比dm1,mmae类的活性还是要高，接2个活性已经很不错了
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布衣女子
2楼2015-09-01 12:52:25
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werw4e87

新虫 (初入文坛)
2楼，你的解答非常精彩！
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4楼2015-09-02 09:14:44
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wanghb198903

新虫 (初入文坛)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2015-09-01 12:52:25
体外体内活性不能直接推算，很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱，一个ADC一般就3-4个drugs，最新的亲水性linker也就8个，也有公司做dendrimer可以几十个，但concept还要proof，相比dm1,mmae类的活性还是要高，接 ...

专家您好，我有个问题，请问ADC药物进入细胞内释放药物分子DM1等后，linker是怎么处理的，以T-DM1为例，DM1释放后，linker是继续连在DM1上，还是连在抗体上，又或者是被降解掉了呢，非常感谢！！
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5楼2016-03-28 18:46:36
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