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pepfsl

金虫 (正式写手)

[交流] 关于ADC药物,请教专家为什么不用紫杉醇类分子已有5人参与

如题,最近看了一下ADC药物,为什么药物分子都不选紫杉醇、多西紫杉醇类分子,仅仅因为紫杉醇类分子用药量大?另外紫杉醇IC50也在1nM左右,为什么体内用药量高达200mg/m2?请转进解惑
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urotensin

木虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
体外体内活性不能直接推算,很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱,一个ADC一般就3-4个drugs,最新的亲水性linker也就8个,也有公司做dendrimer可以几十个,但concept还要proof,相比dm1,mmae类的活性还是要高,接2个活性已经很不错了

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2楼2015-09-01 12:52:25
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pepfsl

金虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2015-09-01 12:52:25
体外体内活性不能直接推算,很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱,一个ADC一般就3-4个drugs,最新的亲水性linker也就8个,也有公司做dendrimer可以几十个,但concept还要proof,相比dm1,mmae类的活性还是要高,接 ...

谢谢专家:)
3楼2015-09-01 16:44:39
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werw4e87

新虫 (初入文坛)


2楼,你的解答非常精彩!
4楼2015-09-02 09:14:44
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wanghb198903

新虫 (初入文坛)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2015-09-01 12:52:25
体外体内活性不能直接推算,很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱,一个ADC一般就3-4个drugs,最新的亲水性linker也就8个,也有公司做dendrimer可以几十个,但concept还要proof,相比dm1,mmae类的活性还是要高,接 ...

专家您好,我有个问题,请问ADC药物进入细胞内释放药物分子DM1等后,linker是怎么处理的,以T-DM1为例,DM1释放后,linker是继续连在DM1上,还是连在抗体上,又或者是被降解掉了呢,非常感谢!!
5楼2016-03-28 18:46:36
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清泉765

木虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
体外体内活性不能直接推算,很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱,一个ADC一般就3-4个drugs,最新的亲水性linker也就8个,也有公司做dendrimer可以几十个,但concept还要proof,相比dm1,mmae类的活性还是要高,接2个活性已经很不错了

6楼2016-03-30 08:37:18
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布衣女子

新虫 (正式写手)

送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2015-09-01 12:52:25
体外体内活性不能直接推算,很多因素有关。Taxol的活性相对还是太弱,一个ADC一般就3-4个drugs,最新的亲水性linker也就8个,也有公司做dendrimer可以几十个,但concept还要proof,相比dm1,mmae类的活性还是要高,接 ...

好厉害呀~~~
7楼2021-07-12 17:22:40
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