| 查看: 1116 | 回复: 15 | |||
[交流]
硕士毕业了，三年来自己设计了一些化合物，活性测出来也不知道有啥意义。。
|
|||
|
做的是蛋白酶体抑制剂，阳性药是03年上市的硼替佐米，跟着师兄做了硼替佐米的合成，自学CADD，各种观察结构，最后CADD倒没怎么用上， 误打误撞弄了个之前都不会想到的结构，研三下学期才合成完。完了测活性吧，酶活性都还可以，阳性药硼替佐米5nm，自己设计的最好的11nm， 然后，测肿瘤细胞吧，结果出人意料，硼替佐米是治疗多发性骨髓瘤的，硼替佐米对骨髓瘤细胞7nm，自己的化合物1um。活性不好我也认了， 还是有一个可以：乳腺癌细胞，硼替佐米7nm，我的是38nm。然后一想，这不还是不如阳性药么，结果一查文献，临床上硼替佐米单独治疗乳腺癌 基本没有效果，联合治疗也基本可有可无，你说你硼替佐米细胞活性这么好不是浪费么。 然后自己推测，一种可能是硼替佐米LOGP=1比较小，大部分分布在血液中，毕竟临床治疗虽然对肿瘤无效，血液中的酶还是被抑制了。然后我的化合物LOGP=2.5，说不定就在血液中比较少，组织中比较多，毕竟对骨髓瘤IC50那么低，然后就超越阳性药了。 另一种可能就是，蛋白酶体抑制这个方法本身就有问题，这样我的东西（虽然不可能，假设一下）上临床治疗乳腺癌还是没有效果。 感叹就是。。。体外实验和体内实验差距那么大么。。。毕业了，估计送去做小鼠体内实验的概率也非常低，毕竟老板舍不得花钱。 |
回复此楼» 猜你喜欢
限项规定
已经有6人回复
-
西南交通大学国家级人才团队2026年博士研究生招生（考核制）—机械、材料、力学方向
已经有3人回复
-
救命帖
已经有6人回复
-
英文综述是否需要润色及查重
已经有5人回复
-
为什么nbs上溴 没有产物点出现呢
已经有9人回复
-
招博士
已经有3人回复
-
最失望的一年
已经有18人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
南佛罗里达大学化学系刘文奇课题组 2026 Fall 招收有机/超分子方向博士生
+2/922
-
南佛罗里达大学化学系刘文奇课题组 2026 Fall 招收有机/超分子方向博士生
+2/918
-
限广州，征女友
+2/136
-
[求助] 半导体物理PPT课件 东华理工机电学院 彭新村老师
+1/91
-
广东工业大学自动化学院鲁仁全教授团队刘勇华老师招收2026年博士研究生（申请制）
+1/86
-
保障电池制造超纯环境：威格科技电池生产全线解决方案
+1/84
-
大连理工大学智能系统实验室优秀硕博研究生招生
+1/79
-
上海交通大学变革分子学中心申涛课题组2026秋季入学推荐-考核制博士招生（有机）
+1/74
-
【教授本人】南佛罗里达大学化学系刘文奇课题组 2026 Fall 招收有机/超分子方向博士生
+1/29
-
2026湖南科技大学化学化工学院招新能源电池方向博士生
+1/28
-
[长期合作招募] 同济大学肖倩老师团队诚邀港澳学者学术交流
+1/25
-
专科起点双非硕士，申博求建议
+1/20
-
博士后, 博士招生 美国大纽约地区 NJIT
+1/15
-
哈尔滨工业大学（深圳）-包斌招收2026年博士研究生及博士后
+1/9
-
【博士后/科研助理招聘-北京理工大学-集成电路与电子学院-国家杰青团队】
+1/5
-
【博士后/科研助理招聘-北京理工大学-集成电路与电子学院-国家杰青团队】
+1/5
-
中国计量大学叶德茂课题组招收博士研究生（欢迎计算机类、电子信息类等专业）
+1/4
-
南开大学齐迹课题组诚聘分子生物学、免疫学、有机分子合成相关方向的博士后和研究生
+1/4
-
换工作
+1/2
-
中南民族大学超支化聚合物团队2026年博士研究生招生
+1/1
14楼2015-06-30 22:25:48
15楼2015-06-30 23:47:38
16楼2015-09-17 11:56:10
简单回复
2015-06-30 16:52
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
neu2343楼
2015-06-30 16:55
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
核桃芝麻4楼
2015-06-30 16:57
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
dmbb5楼
2015-06-30 16:57
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
2015-06-30 17:02
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
xiejf7楼
2015-06-30 17:03
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
1
小米山药8楼
2015-06-30 17:08
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
2015-06-30 17:10
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
祝福 [ 发自小木虫客户端 ]
明亮的眼眸10楼
2015-06-30 17:10
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
, [ 发自小木虫客户端 ]
llwff11楼
2015-06-30 17:10
回复
liaibo(金币+1): 谢谢参与
祝福
shenrenren12楼
2015-06-30 17:14
回复
gzwsw13楼
2015-06-30 17:15
回复