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菲菲飞

新虫 (初入文坛)

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专业: 细胞信号转导

[交流] 小分子抑制剂成为研究的前沿热点

以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。
　渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase，ALK）是蛋白激酶家族重要成员，2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4-ALK，引发了靶向ALK 抑制剂的研发热潮。针对ALK 融合基因的第一代药物—克唑替尼（Crizotinib）已于2011年上市，成为标志性的个性化治疗药物，在ALK阳性患者中获得良好的无进展生存和客观有效率。
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陶素生化能够提供的118种酪氨酸激酶抑制剂的独特集合，可用于高通量筛选和高内涵筛选通过前期临床研究和临床实验，生物活性和安全性得到验证其中一些抑制剂已经得到FDA批准,优点如下：
　　作用于酪氨酸激酶，如EGFR，VEGFR，SRC，c-Met和JAK
　　结构多样，药效显著，可渗透细胞
　　具有充分详细的结构说明，IC50值，及客户反馈资料
　　NMR和HPLC技术保证产品高纯度

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