[交流] 小分子筛选证明线虫的药物筛选模型作用

来自加拿大多伦多细胞与生物分子研究中心，以及医学遗传学与分子生物学系的研究人员通过对能诱导线虫C.elegans突变，产生缺陷的小分子进行了一项广泛筛选，发现了一种可以用于治疗疾病的新型小分子，并由此证明了线虫对药物筛选的重要作用，而这一研究成果早已公布在Nature杂志上。
         Trevor C.Y.Kwok等人在野生型线虫中筛选了14，100个小分子，并从中辨认出了308个能诱导表型发生变化的复合物。其中的Nemadipine-A，这个复合物可以引起生物形态学和生育方面的突变，属于1,4-二氢吡啶（DHP）---DNP类物质拮抗L-型钙通道，其中的一些被用作药物，来治疗高血压、绞痛、偏头痛和心心脏衰竭。
      我们知道斑马鱼模型也广泛应用于药物筛选方面，而科研者用这两种生物建造的药物筛选平台也是很多的，也说明了它们在药物筛选方面确实扮演着很重要的角色。像采用这种筛选方法无疑是直观简便而且适用的，无论是以上提到的线虫筛选模型，还是斑马鱼药物筛选模型，在肿瘤药物的筛选，抗血管生成中药活性成分的筛选等多方面都发挥的重要作用。
      已上市的小分子化合物药物，以其翔实的参考文献支撑，严格的药理药效测试和明确的功能靶点阐述，一直被广大生物细胞学和药学科研客户所青睐。因其已知药物具有明确的药物代谢分布和药理毒理分析，避免了临床应用前的药理，药代动力学的实验和测试。
采用上市药物库并且利用这些模型可以更直观的得到实验结果。快速精准的方法模型搭配适合的小分子化合物库，有助于缩短实验的时间，并且利用这些模型可以快速并且直观的发现对细胞产生反应的活性的小分子化合物，帮助科学家完成老药新用的研究。Topscience提供1600种上市药物库，可以很好的满足初筛的需求。

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1楼 2015-05-14 13:55:38

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mghjkg02

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7楼2015-05-20 08:57:46