| 查看: 2501 | 回复: 10 | |||||
| 当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖 | |||||
[交流]
软组织肉瘤药物Evofosfamide的合成 已有5人参与
|
|||||
|
段建新 博士 研发Evofosfamide Xiangtan University 1985-1989 SIOC 1989-1995 University of Florida 2000-2001 Staff Scientist Genesoft Inc. 2001-2003 Sr Director of Med. Chem Threshold Pharmaceuticals 2003-present 2014年11月11日，Threshold制药的Evofosfamide获得了快速通道资格，用于治疗未经治疗的转移性和/或局部晚期软组织肉瘤（STS） 从化合物S-1出发，氨基酰基保护得到S-2，NaH攫取α位质子，进攻甲酸乙酯，酸化后，引入醛基，S-3接着跟氨基腈缩合，脱掉N-酰基关环，迁移重排得到氨基咪唑化合物S-8，将氨基和亚硝酸钠反应转化为重氮盐，提高温度，亚硝酸根负离子亲核进攻重氮盐得到硝基化合物S-9,在碱性条件下酯基水解，得到酸S-10，随后在NEt3作用下和氯甲酸异丁酯反应，做成混合酸酐，通过NaBH4还原得到醇S-11，[使用NaBH4还原羧基的另外一个方法是和I2/ NaBH4]，得到S-11后，在DIAD/PPh3作用下通过Mitsunobu反应连接两个片段得到Evofosfamide。  路线合成参考WO2007002931A2 J. Med. Chem. 2008, 51, 2412–2420 |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 颛顼药学 | 新药仿药 |
» 猜你喜欢
文献求助
已经有1人回复
-
如何高效的测量腺病毒的粒径和电位
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有211人回复
-
26在职申博—生物与医药—抗体/ADC药物方向，江浙沪，有项目，可带资。
已经有1人回复
wachina
至尊木虫 (知名作家)
- 应助: 228 (大学生)
- 贵宾: 0.03
- 金币: 15996.8
- 散金: 2
- 红花: 13
- 帖子: 5306
- 在线: 683.4小时
- 虫号: 770872
- 注册: 2009-05-15
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
5楼2015-01-20 08:45:27
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 161.375
- 金币: 300140
- 散金: 91930
- 红花: 1118
- 沙发: 3426
- 帖子: 92988
- 在线: 54514小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
3楼2015-01-19 20:20:18
4楼2015-01-20 08:39:38
mollyzhang
铁杆木虫 (著名写手)
- 应助: 13 (小学生)
- 金币: 10263.1
- 散金: 350
- 红花: 4
- 帖子: 2490
- 在线: 417.4小时
- 虫号: 53071
- 注册: 2004-09-12
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
6楼2015-01-20 19:12:41