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synfuture银虫 (正式写手)
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[交流]
软组织肉瘤药物Evofosfamide的合成 已有5人参与
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段建新 博士 研发Evofosfamide Xiangtan University 1985-1989 SIOC 1989-1995 University of Florida 2000-2001 Staff Scientist Genesoft Inc. 2001-2003 Sr Director of Med. Chem Threshold Pharmaceuticals 2003-present 2014年11月11日，Threshold制药的Evofosfamide获得了快速通道资格，用于治疗未经治疗的转移性和/或局部晚期软组织肉瘤（STS） 从化合物S-1出发，氨基酰基保护得到S-2，NaH攫取α位质子，进攻甲酸乙酯，酸化后，引入醛基，S-3接着跟氨基腈缩合，脱掉N-酰基关环，迁移重排得到氨基咪唑化合物S-8，将氨基和亚硝酸钠反应转化为重氮盐，提高温度，亚硝酸根负离子亲核进攻重氮盐得到硝基化合物S-9,在碱性条件下酯基水解，得到酸S-10，随后在NEt3作用下和氯甲酸异丁酯反应，做成混合酸酐，通过NaBH4还原得到醇S-11，[使用NaBH4还原羧基的另外一个方法是和I2/ NaBH4]，得到S-11后，在DIAD/PPh3作用下通过Mitsunobu反应连接两个片段得到Evofosfamide。  路线合成参考WO2007002931A2 J. Med. Chem. 2008, 51, 2412–2420 |
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