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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 软组织肉瘤药物Evofosfamide的合成
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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 软组织肉瘤药物Evofosfamide的合成 已有5人参与

段建新 博士 研发Evofosfamide
Xiangtan University 1985-1989
SIOC 1989-1995
University of Florida  2000-2001
Staff Scientist Genesoft Inc.  2001-2003

Sr Director of Med. Chem Threshold Pharmaceuticals 2003-present
2014年11月11日，Threshold制药的Evofosfamide获得了快速通道资格，用于治疗未经治疗的转移性和/或局部晚期软组织肉瘤（STS）

从化合物S-1出发，氨基酰基保护得到S-2，NaH攫取α位质子，进攻甲酸乙酯，酸化后，引入醛基，S-3接着跟氨基腈缩合，脱掉N-酰基关环，迁移重排得到氨基咪唑化合物S-8，将氨基和亚硝酸钠反应转化为重氮盐，提高温度，亚硝酸根负离子亲核进攻重氮盐得到硝基化合物S-9,在碱性条件下酯基水解，得到酸S-10，随后在NEt3作用下和氯甲酸异丁酯反应，做成混合酸酐，通过NaBH4还原得到醇S-11，[使用NaBH4还原羧基的另外一个方法是和I2/ NaBH4]，得到S-11后，在DIAD/PPh3作用下通过Mitsunobu反应连接两个片段得到Evofosfamide。
软组织肉瘤药物Evofosfamide的合成
路线合成参考WO2007002931A2
J. Med. Chem. 2008, 51, 2412–2420
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1楼 2015-01-19 13:26:04
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
3楼2015-01-19 20:20:18
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iaerbgoerb

新虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
这么复杂，没人会选择这路线的
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4楼2015-01-20 08:39:38
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wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
路线不错，羧基还原和最后成磷酸酯可以优化下
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5楼2015-01-20 08:45:27
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mollyzhang

铁杆木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
S9为啥不直接还原成S11呢？ 求教
赞一下 回复此楼
6楼2015-01-20 19:12:41
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