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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成
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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成 已有10人参与

这次我们介绍的是黄卫生博士，成就：研发白血病新药普纳替尼
1985-1989年，本科，华中理工大学（现华中科技大学），
1989-1995年，博士，中国科学院上海有机化学研究所，
1995-2001年，Postdoc， University of Virginia and MIT,
2001-2004年，UCB Pharmaceuticals，Union chimique belge,
2004-present，Associate director of medicinal chemistry, Ariad
背景介绍：
普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂，由Ariad Pharmaceuticals公司生产销售。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，普纳替尼于2012年12月14日被美国FDA批准用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。2013年7月1日欧盟批准批准其用于相同的适应症。同时，在美国和欧盟被确立为治疗CML和Ph+ALL的罕见用药。主要用于治疗对达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)的患者，以及不适合伊马替尼(imatinib)后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(T315I突变)的患者，该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。
合成路线：
从化合物S-1出发，NBS溴代，得到苄溴化合物S-2，随后使用N-甲基哌嗪取代得到化合物S-4，使用保险粉还原硝基得到苯胺化合物S-5，最后将苯胺化合物和酰氯S-6反应，得到酰胺化合物S-7。溴代杂环S-8通过Sonogashira偶联得到炔烃化合物S-9，TBAF脱去保护基，得到末端炔S-10，末端炔S-10再和碘代芳烃S-7进行Sonogashira偶联反应得到普纳替尼Iclusig(Ponatinib)
白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成
合成路线：WO2007075869A2
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紫铃风醉

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药明康德招聘
1楼 2015-01-02 22:10:18
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
11楼: Originally posted by AngelRicky at 2015-01-05 09:53:03
感谢分享，感觉四氯化碳应该只是起溶剂作用

是的，这种芳环甲基溴代的溶剂一般是四氯化碳
赞一下 回复此楼
药明康德招聘
16楼2015-01-08 20:50:46
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紫铃风醉
送红花一朵
感谢分享。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
2楼2015-01-02 22:42:46
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tango_lizy

金虫 (正式写手)

药匠学徒
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
感觉这条路线是做化合物筛选或者初期临床用的，一般工业化生产不会用这条。
赞一下(1人) 回复此楼
医药技术行业人脉群110641497，欢迎业内人士加入！
3楼2015-01-02 23:02:44
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wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
3楼: Originally posted by tango_lizy at 2015-01-02 23:02:44
感觉这条路线是做化合物筛选或者初期临床用的，一般工业化生产不会用这条。

此化合物路线就是工业化路线，当然其中有很多地方可以优化
赞一下 回复此楼
4楼2015-01-04 14:55:13
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