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EDC催化酯化反应 已有5人参与
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最近使用EDC做一个酯化反应，想请教一下，我用的是EDC盐酸盐，必须加碱游离EDC吗？第二个问题是，使用EDC的时候必须加氮气保护吗？第三个问题是合成时必须加HOBT么，我的溶剂是DMF和甲酰胺，最后一个问题是，上次合成的时候发现合成的载体原本带强负电荷，用EDC合成完毕后带正电荷，分析可能原因是EDC与高分子羧酸结合，无法游离，怎么除去EDC呢？谢谢大家啦，期待大家的回复 |
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逍遥可信
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4楼2014-12-31 15:49:58
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yjsharon2楼2014-12-30 21:14:53
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xujun9998
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【答案】应助回帖
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EDC是碳二亚胺系列中活性较高的脱水剂,作为第二代水溶性缩合剂和偶联剂,具有反应时间更短,效率更高,易于操作等优点。 他的改进是在类似DCC的基础上增加了一个盐酸胺盐，使其能溶于水，在后处理时除去， HoBt常用作多肽合成中的外消旋化抑制剂。经典方法用DCC脱水缩合制肽时，由于DCC活性很高，常使底物的手性中心无法在产物中很好地保持。一般加入羟基苯并三唑等助剂以降低活化酯的活性，从而抑制外消旋化。其实是HoBt与酸形成了活性脂，再与醇反应，如无需避免这种情况可不加，见wiki解释连接 http://zh.wikipedia.org/zh/羟基苯并三唑。 如果EDC保持盐酸盐状态，反应处理用萃取水洗处理就行。如果你EDC反应醇成脂活性不够，还需加DMAP二甲胺基吡啶 |
5楼2015-01-02 09:38:41
