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非小细胞肺癌试验药物Ganetespib的合成 已有2人参与
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英伟文博士：1985-1989年 本科 中山大学 1989-1992年 硕士 上海有机化学研究所 博士 Clemson University Postdoc SUNY Stony Brook and Yale University 2000- Synta Fellow at Synta Pharmaceuticals. Ganetespib(by Synta Pharmaceuticals)是一种选择性的热休克蛋白(heat shock protein)HSP90的强抑制物。目前正在多个临床试验接受评估，包括非小细胞肺癌的临床III期试验，被视为很有希望的抗癌新药。。 合成路线如下，间二酚化合物S-1通过Vilsmeier-Haack formylation (Vilsmeier reaction)引入醛基，得到化合物S-2，随后将酚羟基用苄基保护得到化合物S-3。另外一个片段从5-氨基吲哚出发，首先将氨基使用氯甲酸苯酯保护，得到化合物S-5，然后肼解得到S-6，将所得到的醛和S-6缩合得到腙S-7，然后在碱性条件下，攫取质子，随后亲核进攻环化，在三价铁存在下氧化芳香化得到三唑化合物S-8，随后S-8在Pd/C催化氢化脱苄基得到Ganetespib，其存在互变异构体。  合成路线参考US2008125587A1 |
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wachina
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