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专业: 生物大分子结构与功能

[交流] 抑制剂AEBSF HCl的研究进展

一、关于serine prorease
Serine protease - 丝氨酸蛋白酶（或丝氨酸内肽酶）是切割蛋白质中肽键，其中丝氨酸作为亲核氨基酸在（酶的）活性位点的酶。它们无处不在两种真核生物和原核生物中找到。丝氨酸蛋白酶分为两大类根据它们的结构：胰凝乳蛋白酶样（胰蛋白酶样）或枯草杆菌蛋白酶类在人类中，它们负责协调各种生理功能，包括消化，免疫应答，凝血和繁殖。

丝氨酸蛋白酶抑制剂由一个不同的小组，包括合成化学抑制剂的研究或治疗目的，同时也天然蛋白质抑制剂抑制。一个家族天然抑制剂称为“丝氨酸蛋白酶抑制剂” （从丝氨酸蛋白酶抑制剂略）可形成一个共价键与丝氨酸蛋白酶，抑制其功能。研究最多的丝氨酸蛋白酶抑制剂是抗凝血酶和阿尔法1-抗胰蛋白酶，研究了它们在凝固/血栓形成和肺气肿/ A1AT ，分别作用。人工不可逆的小分子抑制剂包括AEBSF和PMSF 。

二、作用原理图

三、抑制剂AEBSF HCI
AEBSF 抑制组成型生产的Aβ通过直接抑制β分泌在五个不同的人细胞系，两者的神经和非神经。 AEBSF ，作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制白血病细胞由人类巨噬细胞的裂解而不抑制TNF-α和IL-1β的巨噬细胞的分泌。 AEBSF也扰乱囊胚对子宫内膜细胞的生长和通过改变蛋白质分泌模式抑制HeLa细胞对内皮细胞的粘附。
AEBSF（ 76.8毫克/公斤每天IP ）导致小鼠的生存期已被赋予了致命的弓形虫感染的延长。 AEBSF也减少蟑螂过敏原诱发的小鼠模型的气道反应和潜在的炎症。

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