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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 求助纳米混悬剂稀释后粒径突变的问题
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jiali76

新虫 (初入文坛)

[求助] 求助纳米混悬剂稀释后粒径突变的问题 已有4人参与

用高压均质法制备的纳米混悬剂，药物浓度为20mg/ml，稳定剂浓度为药物质量的10~50%。在测定粒径时用蒸馏水稀释到5mg/ml，粒径为30nm左右，PI值小于0.2；稀释到4mg/ml时，粒径变为50nm，PI值仍在0.2左右；但稀释到2.5mg/ml以下时，粒径变到100nm以上，PI值基本都在1.0了。样品在不稀释的情况下放置一星期粒径无明显变化。想请教各位做过纳米混悬剂的大神，这种现象是否正常？是什么原因造成的？有何办法能够改善？现在很苦恼，不知道自己做的样品粒径到底是多少。。。
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1楼 2014-12-22 10:23:36
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jiali76

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
5楼: Originally posted by jiali76 at 2014-12-22 13:59:36
我筛选了PVP,HPMC,P188,SDS,TPGS,都有这个问题，我测定粒径是用Zetasizer 3000HS测定的，样品不稀释直接测定竟然只有8nm，，一稀释粒径就成倍增加，不知道到底应该以稀释多少倍的粒径为准呢...

我的制剂是口服的，不是注射的
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6楼2014-12-22 14:01:15
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
jiali76: 金币+5, ★有帮助 2014-12-23 14:16:51
如果你学过物理化学、物理药剂学中有关胶体章节，这个问题应该很好理解的。
测定粒径时用水稀释，显然会导致离子浓度降低，pH也可能变化，zeta电势发生变化，最终导致原来稳定的纳米分散系变得不够稳定，因此发生团聚，粒径变大，PI变大！
用氯化钠注射液进行稀释或使用空间稳定剂如Poloxamer、PVP等来稳定纳米微粒，或许会有改观。
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2楼2014-12-22 12:37:49
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jiali76

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 脂质体 at 2014-12-22 12:37:49
如果你学过物理化学、物理药剂学中有关胶体章节，这个问题应该很好理解的。
测定粒径时用水稀释，显然会导致离子浓度降低，pH也可能变化，zeta电势发生变化，最终导致原来稳定的纳米分散系变得不够稳定，因此 ...

我也是这么考虑的，但是看到相关的纳米混悬的文献中，人家基本都是用纯水稀释的，也没有提到稀释会使粒径和PI会变大的情况，所以比较困惑是否只有我出现了这种问题。之前用PVP作稳定剂的时候也用同浓度的PVP稀释过，但粒径和PI依旧变大了，也不知道是为什么
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3楼2014-12-22 13:28:47
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
引用回帖:
3楼: Originally posted by jiali76 at 2014-12-22 13:28:47
我也是这么考虑的，但是看到相关的纳米混悬的文献中，人家基本都是用纯水稀释的，也没有提到稀释会使粒径和PI会变大的情况，所以比较困惑是否只有我出现了这种问题。之前用PVP作稳定剂的时候也用同浓度的PVP稀释过 ...

这个要根据你的药物和纳米微粒性质来具体考虑的，或许PVP就不是你胶体分散系的合适稳定剂，因此没有太大作用，换其他稳定剂看看。
像Abraxane测定粒径就是用氯化钠注射液稀释的，用水可能会给出错误的信息！
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4楼2014-12-22 13:45:16
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jiali76

新虫 (初入文坛)
内容已删除
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5楼2014-12-22 13:59:36
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大兵1989

新虫 (小有名气)
用马尔文测一下粒径再作打算
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7楼2014-12-22 17:06:34
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jiali76

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
7楼: Originally posted by 大兵1989 at 2014-12-22 17:06:34
用马尔文测一下粒径再作打算

就是用马尔文粒径仪测的
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8楼2014-12-22 18:51:33
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seunishilei

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
1.纳米混悬剂用水稀释后会影响到颗粒所带电位等，而电位与纳米颗粒的稳定性有关，即粒径分布有关。
2. 楼主可以尝试用等pH的缓冲液稀释进行测定，看看结果如何
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9楼2014-12-23 22:53:14
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jiali76

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
9楼: Originally posted by seunishilei at 2014-12-23 22:53:14
1.纳米混悬剂用水稀释后会影响到颗粒所带电位等，而电位与纳米颗粒的稳定性有关，即粒径分布有关。
2. 楼主可以尝试用等pH的缓冲液稀释进行测定，看看结果如何

那请问用水稀释后粒径和PI变大的问题是纳米混悬剂的共性问题吗？因为看了很多文献基本都是用纯水稀释的，却都没有提及稀释粒径变大的问题，所以我担心是否只有我的制剂出现了这种问题，还是这种问题在口服途径给药时可以忽略不考虑
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10楼2014-12-24 10:55:25
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