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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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jiali76

版主

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[求助] 求助纳米混悬剂稀释后粒径突变的问题 已有4人参与

用高压均质法制备的纳米混悬剂,药物浓度为20mg/ml,稳定剂浓度为药物质量的10~50%。在测定粒径时用蒸馏水稀释到5mg/ml,粒径为30nm左右,PI值小于0.2;稀释到4mg/ml时,粒径变为50nm,PI值仍在0.2左右;但稀释到2.5mg/ml以下时,粒径变到100nm以上,PI值基本都在1.0了。样品在不稀释的情况下放置一星期粒径无明显变化。想请教各位做过纳米混悬剂的大神,这种现象是否正常?是什么原因造成的?有何办法能够改善?现在很苦恼,不知道自己做的样品粒径到底是多少。。。
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jiali76

主管区长

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5楼: Originally posted by jiali76 at 2014-12-22 13:59:36
我筛选了PVP,HPMC,P188,SDS,TPGS,都有这个问题,我测定粒径是用Zetasizer 3000HS测定的,样品不稀释直接测定竟然只有8nm,,一稀释粒径就成倍增加,不知道到底应该以稀释多少倍的粒径为准呢...

我的制剂是口服的,不是注射的
6楼2014-12-22 14:01:15
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脂质体

版主

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【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
jiali76: 金币+5, 有帮助 2014-12-23 14:16:51
如果你学过物理化学、物理药剂学中有关胶体章节,这个问题应该很好理解的。
测定粒径时用水稀释,显然会导致离子浓度降低,pH也可能变化,zeta电势发生变化,最终导致原来稳定的纳米分散系变得不够稳定,因此发生团聚,粒径变大,PI变大!
用氯化钠注射液进行稀释或使用空间稳定剂如Poloxamer、PVP等来稳定纳米微粒,或许会有改观。
2楼2014-12-22 12:37:49
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jiali76

管理员

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引用回帖:
2楼: Originally posted by 脂质体 at 2014-12-22 12:37:49
如果你学过物理化学、物理药剂学中有关胶体章节,这个问题应该很好理解的。
测定粒径时用水稀释,显然会导致离子浓度降低,pH也可能变化,zeta电势发生变化,最终导致原来稳定的纳米分散系变得不够稳定,因此 ...

我也是这么考虑的,但是看到相关的纳米混悬的文献中,人家基本都是用纯水稀释的,也没有提到稀释会使粒径和PI会变大的情况,所以比较困惑是否只有我出现了这种问题。之前用PVP作稳定剂的时候也用同浓度的PVP稀释过,但粒径和PI依旧变大了,也不知道是为什么
3楼2014-12-22 13:28:47
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脂质体

实习版主

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引用回帖:
3楼: Originally posted by jiali76 at 2014-12-22 13:28:47
我也是这么考虑的,但是看到相关的纳米混悬的文献中,人家基本都是用纯水稀释的,也没有提到稀释会使粒径和PI会变大的情况,所以比较困惑是否只有我出现了这种问题。之前用PVP作稳定剂的时候也用同浓度的PVP稀释过 ...

这个要根据你的药物和纳米微粒性质来具体考虑的,或许PVP就不是你胶体分散系的合适稳定剂,因此没有太大作用,换其他稳定剂看看。
像Abraxane测定粒径就是用氯化钠注射液稀释的,用水可能会给出错误的信息!
4楼2014-12-22 13:45:16
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jiali76

实习版主

优秀!!有木有!!!优秀!!有木有!!!优秀!!有木有!!!优秀!!有木有!!!

内容已删除
5楼2014-12-22 13:59:36
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大兵1989

主管区长

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用马尔文测一下粒径再作打算
7楼2014-12-22 17:06:34
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jiali76

管理员

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引用回帖:
7楼: Originally posted by 大兵1989 at 2014-12-22 17:06:34
用马尔文测一下粒径再作打算

就是用马尔文粒径仪测的
8楼2014-12-22 18:51:33
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seunishilei

超级版主

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【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
1.纳米混悬剂用水稀释后会影响到颗粒所带电位等,而电位与纳米颗粒的稳定性有关,即粒径分布有关。
2. 楼主可以尝试用等pH的缓冲液稀释进行测定,看看结果如何
9楼2014-12-23 22:53:14
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jiali76

超级版主

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引用回帖:
9楼: Originally posted by seunishilei at 2014-12-23 22:53:14
1.纳米混悬剂用水稀释后会影响到颗粒所带电位等,而电位与纳米颗粒的稳定性有关,即粒径分布有关。
2. 楼主可以尝试用等pH的缓冲液稀释进行测定,看看结果如何

那请问用水稀释后粒径和PI变大的问题是纳米混悬剂的共性问题吗?因为看了很多文献基本都是用纯水稀释的,却都没有提及稀释粒径变大的问题,所以我担心是否只有我的制剂出现了这种问题,还是这种问题在口服途径给药时可以忽略不考虑
10楼2014-12-24 10:55:25
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