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蛋白质合成抑制剂Puromycin 2HCl的研究
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一、 Puromycin简介 Puromycin 2HCl是一种氨基核苷抗菌素，其可作为蛋白质合成的抑制剂。熔点175.5～177.0℃。旋光度-11 （乙醇）。结构与氨基酰tRNA分子中腺苷相连结的氨基酸末端基因相似，因而它可作氨基酰tRNA的类似物，从而取代一些氨基酰tRNA进入核糖体的A位与正在延伸的多肽链结合，当延长中的肽转入此异常A位时，容易脱落，以肽基嘌呤霉素的形式从核糖核蛋白体上早期解离,终止肽链合成,从而抑制了蛋白质的合成。由于嘌呤霉素对原核和真核生物的翻译过程均有干扰作用，故难于用做抗菌药物，主要用作研究蛋白质合成的生物化学工具。有人试用于肿瘤治疗。 二、 分子式  Puromycin 2HCl 结构式 分子量: 544.43 三、 作用机理 Puromycin1, 由白色链球菌（Streptomyces.alboniger）发酵制得的抗生素，具有显著的生物和化学性质。它具有与tRNA分子末端类似的结构，能够同氨基酸结合，代替氨酰化的tRNA同核糖体的A位点结合，并掺入到生长的肽链中。虽然嘌呤霉素能够同A位点结合，但是不能参与随后的任何反应， 因而导致蛋白质合成的终止并释放出C-末端含有嘌呤霉素的不成熟的多肽。 它的结构由讲解研究和全合成的6-二甲基氨基-9 - 嘌呤共同建立(Waller et al., 1953; Baker et al.,1955 a, 1955b).与许多其他抗生素相比，嘌呤霉素有异常广泛生长抑制活性。所需的活性分子的结构特征是已知的，其主要作用方式理解在分子而言。这将成为以后本次审查的部分明显，嘌呤霉素是抗代谢作用的结构类似物概念的一个显着的例子。凭借其结构类似于氨的sRNA ，在一个重要的细胞功能的强制性中间的，蛋白质的合成，嘌呤终止多肽链的生长，从而抑制细胞生长。 |
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