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等量静脉给药不同剂型的AUC是否相同？ 已有3人参与
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AUC0-∝ 定义为药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量。 那么改变药物的剂型，例如使用纳米乳，静脉注射等量的原药和纳米乳AUC应该是一样的是吧？ 而实际情况是纳米乳的C MAX会比较高，在计算AUC 0-t纳米乳和原药的AUC会有差异。这种情况正常否？ |
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2楼2014-12-11 13:15:58
【答案】应助回帖
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xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-12-11 19:49:42
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-12-11 19:49:42
| 不同剂型，AUC是不一样的，也就是说生物利用度不一样。等计量注射原料药和纳米乳，纳米乳的Cmax按理说要低才对。乳剂是具有缓冲作用的，除非你的药物全都分布在水相；或者是你的原料药没有溶解，或注入后析出；再或者是你的纳米乳被动靶向分布于某些器官。如果两者AUC、Cmax都一样，那你改剂型还有什么意义？纳米乳中的表面活性剂是有毒的，不是反而增加了药物的毒副作用了嘛。我以前也是研究静脉注射乳剂的，做成乳剂后（暴封率一般在70%左右），Cmax是没有普通注射液大的，AUC显著提高，半衰期延长，而且体内分布特征与普通注射液具有差异 |
3楼2014-12-11 16:32:01
4楼2014-12-11 16:38:48
清风过
至尊木虫 (职业作家)
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- 专业: 心脑血管药物药理
5楼2015-02-03 10:44:16