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zhaohang169

新虫 (初入文坛)

[求助] 等量静脉给药不同剂型的AUC是否相同? 已有3人参与

AUC0-∝ 定义为药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积,反映药物进入血循环的总量。

那么改变药物的剂型,例如使用纳米乳,静脉注射等量的原药和纳米乳AUC应该是一样的是吧?

而实际情况是纳米乳的C MAX会比较高,在计算AUC 0-t纳米乳和原药的AUC会有差异。这种情况正常否?
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voyager88

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖


xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-12-11 19:49:42
不同剂型,AUC是不一样的,也就是说生物利用度不一样。等计量注射原料药和纳米乳,纳米乳的Cmax按理说要低才对。乳剂是具有缓冲作用的,除非你的药物全都分布在水相;或者是你的原料药没有溶解,或注入后析出;再或者是你的纳米乳被动靶向分布于某些器官。如果两者AUC、Cmax都一样,那你改剂型还有什么意义?纳米乳中的表面活性剂是有毒的,不是反而增加了药物的毒副作用了嘛。我以前也是研究静脉注射乳剂的,做成乳剂后(暴封率一般在70%左右),Cmax是没有普通注射液大的,AUC显著提高,半衰期延长,而且体内分布特征与普通注射液具有差异
微信公众号:Pharmaguider(药事纵横),主页:www.pharmaguider.cn
3楼2014-12-11 16:32:01
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xiaofeiwa

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖


xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-12-11 19:49:37
实际上这个参数是计算机拟合的。参数的准确性取决于你的采血点的设置。你通常的采血点设计只是满足一般的规律。
而你实验的采血点如果不能分别与两种剂型真实的血药浓度曲线一致的话,那AUC计算出来就会有差异了。
2楼2014-12-11 13:15:58
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voyager88

金虫 (著名写手)


xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-12-11 19:49:48
引用回帖:
3楼: Originally posted by voyager88 at 2014-12-11 16:32:01
不同剂型,AUC是不一样的,也就是说生物利用度不一样。等计量注射原料药和纳米乳,纳米乳的Cmax按理说要低才对。乳剂是具有缓冲作用的,除非你的药物全都分布在水相;或者是你的原料药没有溶解,或注入后析出;再或 ...

补充一下,不同剂型生物利用度可能是一样的,叫等效制剂
微信公众号:Pharmaguider(药事纵横),主页:www.pharmaguider.cn
4楼2014-12-11 16:38:48
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