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wymkaoyan

银虫 (小有名气)

[交流] 水溶性差的双亲性生物相容性聚合物胶束的制备问题 已有4人参与

最近在做双亲聚合物的制备并组装胶束,但是有些疑问就是:

1. 看到文献中的一些双亲聚合物明明水溶性很差,但是就不知道他们是怎么能在水溶液中制备出胶束的,而且还在水溶液中测定了它们的CMC,聚合物不会沉淀出来吗?
2. 还有后续的做药物释放研究,药物一般都是疏水的,那又如何实现在PBS水溶液中释放的呢,释放出来不就会沉淀出来吗,那还怎么检测溶液中的药物释放量呢。这两个问题感觉很神奇也很困扰我这个初学者,还请做过的专家前辈给以答疑解惑。
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wmx

木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
胶束没有研究过,但看到过,没深入。谈点看法。
1.既然是两亲性聚合物,水溶性不能说很差,起码要比亲油的要好很多。所以在CMC,是可以通过自组装形成胶束的。
2,没细看过释放实验设计,但个人感觉应该是聚合物在PBS中形成胶束吧?否则,放入PBS中会因为稀释作用而破坏胶束,从而引起药物的突释,起不到缓释作用。释放是药物从胶束中扩散出来,而不是通过胶束的破坏来释放的。微观上应该是一个胶束里要包裹好多药物分子吧?个人猜测,有时间仔细研究下,先抛砖引玉,希望得到高手解惑。

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2楼2014-10-26 21:40:43
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海洋的心

铁杆木虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
1,不知道你说的水溶性差是直接溶到水里溶解性差还是怎么的,做胶束有好多种方法,常用的是将聚合物溶于可与水互溶的有机溶剂中,在水中透析,在这个过程中就会形成胶束,除非你的疏水段比例超过一定的限值,亲水段已不能稳定疏水段的存在,否则是不会沉出来的
2,药物释放试验中有个原则是假设你药物完全释放之后,在释放介质中的浓度不要超过其溶解度,毕竟再疏水的药物也有溶解性,只是大小而已,所以你要根据溶解度来决定你释放试验中药物的量跟释放介质的量。像常用的PTX,溶解性极差,有人会在释放介质中加表面活性剂增加溶解性

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3楼2014-10-27 09:35:30
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wymkaoyan

银虫 (小有名气)

送红花一朵
引用回帖:
3楼: Originally posted by 海洋的心 at 2014-10-27 09:35:30
1,不知道你说的水溶性差是直接溶到水里溶解性差还是怎么的,做胶束有好多种方法,常用的是将聚合物溶于可与水互溶的有机溶剂中,在水中透析,在这个过程中就会形成胶束,除非你的疏水段比例超过一定的限值,亲水段 ...

非常感谢您的回复,对我的帮助很大,谢谢!!
4楼2014-10-27 12:32:48
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wymkaoyan

银虫 (小有名气)

送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by wmx at 2014-10-26 21:40:43
胶束没有研究过,但看到过,没深入。谈点看法。
1.既然是两亲性聚合物,水溶性不能说很差,起码要比亲油的要好很多。所以在CMC,是可以通过自组装形成胶束的。
2,没细看过释放实验设计,但个人感觉应该是聚合物在 ...

感谢你的回复,对我有很大的启发
5楼2014-10-27 12:35:21
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wymkaoyan

银虫 (小有名气)

引用回帖:
3楼: Originally posted by 海洋的心 at 2014-10-27 09:35:30
1,不知道你说的水溶性差是直接溶到水里溶解性差还是怎么的,做胶束有好多种方法,常用的是将聚合物溶于可与水互溶的有机溶剂中,在水中透析,在这个过程中就会形成胶束,除非你的疏水段比例超过一定的限值,亲水段 ...

1. 我的聚合物是双亲的按照文献做出来的,表征结构也是对的,但是直接放在水中搅拌很久也不见明显的溶解,文献中是按照您提到的有机溶剂透析的方法制备的胶束的。
2. 加表活剂的确有人这样做过,但是感觉表活剂加进去会不会影响聚合物胶束的组装,也有人试过用微量的甲醇助溶的,不知道哪个好点
6楼2014-10-27 12:40:47
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海洋的心

铁杆木虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
6楼: Originally posted by wymkaoyan at 2014-10-27 12:40:47
1. 我的聚合物是双亲的按照文献做出来的,表征结构也是对的,但是直接放在水中搅拌很久也不见明显的溶解,文献中是按照您提到的有机溶剂透析的方法制备的胶束的。
2. 加表活剂的确有人这样做过,但是感觉表活剂加 ...

一般的双亲聚合物想能直接溶到水里面做胶束可能需要亲水部分比较大,但是还是推荐透析法,做出来的胶束比较均一。加表面活性剂确实会在一定程度上影响颗粒的稳定性,加甲醇的我没看到过相关文献,这有篇释放紫杉醇加水杨酸钠的,你可以参考下Hydrotropic oligomer-conjugated glycol chitosan as a carrier of paclitaxel: Synthesis,
characterization, and in vivo biodistribution。或者你换一种其他的药,像DOX这种,溶解性不错,就可以直接释放。

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7楼2014-10-27 13:10:19
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wymkaoyan

银虫 (小有名气)

送红花一朵
引用回帖:
7楼: Originally posted by 海洋的心 at 2014-10-27 13:10:19
一般的双亲聚合物想能直接溶到水里面做胶束可能需要亲水部分比较大,但是还是推荐透析法,做出来的胶束比较均一。加表面活性剂确实会在一定程度上影响颗粒的稳定性,加甲醇的我没看到过相关文献,这有篇释放紫杉醇 ...

非常感谢,已经私信你了
8楼2014-10-27 20:48:36
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zjchenbme

木虫 (正式写手)


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制备胶束的方法有很多种,做释放的时候要注意漏槽条件(就是药物在水中的溶解度问题,虽然小,但不是没有)。
9楼2014-10-28 20:23:55
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笔墨茶香

新虫 (初入文坛)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
您好!我现在也在尝试做胶束,但是有一个问题就是我按照文献里的方法合成,进行表征的时候,检测胶束的粒径会出现很多的0值,而且强度一直很低,上不去,您知道是怎么回事吗?求帮助。。。万分感谢
10楼2015-07-12 11:18:23
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