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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 抗流感药物扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958的合成
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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 抗流感药物扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958的合成 已有3人参与

扎那米韦（zanamivir）是一个有效的流感病毒唾液酸抑制剂，用于流感的预防和治疗。扎那米韦(Zanamivir)于1999年8月被FDA批准用于治疗A型和B型流感。扎那米韦主要缺点是口服生物利用度差而且易被快速排泄，好消息是GSK已经在对其通过静脉注射给药进行了三期临床研究。
近年来H1N1流感和H5N1禽流感的盛行，使得人们对高效低毒的抗流感病毒新药的需求越来越迫切。拉尼米韦(Laninamivir) 是Biota Pharmaceuticals和Daiichi Sankyo公司研发的一种神经氨酸酶抑制剂，可用于治疗对奥司他韦(达菲)具有抗药性的流感病毒感染。拉那米韦于2010年获得批准以Inavir名称在日本上市。其辛酸酯 CS-8958 亦于同年于日本上市。可惜的是今年8月份，辛酸拉尼米韦在中期研究中未能击败安慰剂，其股价持续低迷。
扎那米韦及拉尼米韦的合成路线是以 N-乙酰神经氨酸为起始原料，其价格较为昂贵(ca.13000RMB/kg)。最近来自中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究员在ACIE上发表了扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958较为简洁的合成路线。
抗流感药物扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958的合成
参考文献：ACIE 10.1002/anie.201408138
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药明康德招聘
1楼 2014-10-23 21:50:57
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
2楼2014-10-23 22:31:00
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 凌宇雷池 at 2014-10-23 22:31:00
谢谢分享\(^o^)/~

3楼2014-10-23 22:38:57
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华北风情
4楼2014-10-24 15:29:13
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dolly8242

木虫 (著名写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+1, 感谢交流~ 2014-10-25 21:32:41
辛酸拉尼米韦在中期研究中未能击败安慰剂，前景堪忧啊
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新药研发，药品注册
5楼2014-10-24 16:28:37
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 华北风情 at 2014-10-24 15:29:13
6楼2014-10-24 17:27:03
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by dolly8242 at 2014-10-24 16:28:37
辛酸拉尼米韦在中期研究中未能击败安慰剂，前景堪忧啊

的确如此
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药明康德招聘
7楼2014-10-24 17:28:38
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