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抗流感药物扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958的合成 已有3人参与
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扎那米韦（zanamivir）是一个有效的流感病毒唾液酸抑制剂，用于流感的预防和治疗。扎那米韦(Zanamivir)于1999年8月被FDA批准用于治疗A型和B型流感。扎那米韦主要缺点是口服生物利用度差而且易被快速排泄，好消息是GSK已经在对其通过静脉注射给药进行了三期临床研究。 近年来H1N1流感和H5N1禽流感的盛行，使得人们对高效低毒的抗流感病毒新药的需求越来越迫切。拉尼米韦(Laninamivir) 是Biota Pharmaceuticals和Daiichi Sankyo公司研发的一种神经氨酸酶抑制剂，可用于治疗对奥司他韦(达菲)具有抗药性的流感病毒感染。拉那米韦于2010年获得批准以Inavir名称在日本上市。其辛酸酯 CS-8958 亦于同年于日本上市。可惜的是今年8月份，辛酸拉尼米韦在中期研究中未能击败安慰剂，其股价持续低迷。 扎那米韦及拉尼米韦的合成路线是以 N-乙酰神经氨酸为起始原料，其价格较为昂贵(ca.13000RMB/kg)。最近来自中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究员在ACIE上发表了扎那米韦，拉尼米韦和CS-8958较为简洁的合成路线。  参考文献：ACIE 10.1002/anie.201408138 |
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4楼2014-10-24 15:29:13