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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 工艺路线的选择
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312405252

银虫 (小有名气)

[交流] 工艺路线的选择 已有13人参与

目前正进行一个项目的工艺摸索，现在有2条工艺，中间有一步反应的试剂不同，一条是使用丁基锂在-78反应为原研路线，本人感觉条件苛刻，而且国内申报好像都是选择的第二条，第二条为使用异丙基氯化镁-氯化锂的格氏反应，专利条件是用的-20℃，条件没试，我倾向于使用第二条反应，因为现在工厂一般都没有人愿意使用丁基锂，而且貌似绝大多数工厂也没有使用丁基锂的技术保障。希望大家给予指教。
  第二是，目标化合物使用溶剂化合物做的晶型，现在属于3类药，不知道能否更换结晶溶剂，如果能更换，更换过后要多做哪些研究
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1楼 2014-09-23 21:12:34
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

尼莫林

金虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
医药行业穷途末路了，90%的企业都只能做点仿制，而现在的仿制申报资料做的比一类新药还细，国内系统的医药研究就是把简单东西重复的复杂化，浪费了大量的人力物力，又毫无创造性，50年后，国人还是只能仿制，只能抢着买别个的iphone，以能开别国的豪车为荣。
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、
13楼2014-09-24 21:58:41
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chenua

银虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
工业化-78℃用液氮，钛罐还是很容易实现的，反而-20℃用盐水有点够呛，用冷媒反应不能同时开；而且工业化丁基锂也很普遍，价格也下来很多。
三类药关注晶型专利、以及不同结晶溶剂的晶型变化所带来的溶解度、稳定性变化
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5楼2014-09-24 08:34:30
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wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
大概知道你做的什么项目，当然选异丙基氯化镁-氯化锂
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8楼2014-09-24 09:22:51
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普通回帖

yazhou

金虫 (著名写手)

化外逸民
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
肯定要选第二条线路，一是丁基锂危险，二是零下-78只能干冰丙酮了，或者液氮，条件太苛刻了，不利于放大！
成晶型试剂，最好不要换，换后残留溶剂，晶型确认都很麻烦！
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蹒跚前行
2楼2014-09-23 22:42:19
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312405252

银虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by yazhou at 2014-09-23 22:42:19
肯定要选第二条线路，一是丁基锂危险，二是零下-78只能干冰丙酮了，或者液氮，条件太苛刻了，不利于放大！
成晶型试剂，最好不要换，换后残留溶剂，晶型确认都很麻烦！

残留溶剂本来要检测的，晶型保护比原料药多了4年

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3楼2014-09-24 05:50:47
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yazhou

金虫 (著名写手)

化外逸民
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
是说残留溶剂，又要多检了！一般成晶型原研厂家都是选的三类溶剂！安全系数高！残留限度高！
至于晶型保护，你看国内仿制药批件，基本都是原研的方法！也没事啊！
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蹒跚前行
4楼2014-09-24 06:39:23
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312405252

银虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by chenua at 2014-09-24 08:34:30
工业化-78℃用液氮，钛罐还是很容易实现的，反而-20℃用盐水有点够呛，用冷媒反应不能同时开；而且工业化丁基锂也很普遍，价格也下来很多。
三类药关注晶型专利、以及不同结晶溶剂的晶型变化所带来的溶解度、稳定性 ...

谢谢您的建议

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6楼2014-09-24 09:02:10
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312405252

银虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by yazhou at 2014-09-24 06:39:23
是说残留溶剂，又要多检了！一般成晶型原研厂家都是选的三类溶剂！安全系数高！残留限度高！
至于晶型保护，你看国内仿制药批件，基本都是原研的方法！也没事啊！

晶型专利保护了，国内只能等到专利到期，绕过去一般得到的晶型不是最稳定的，用原研的只能等几年了。4年要是换晶型提前上市能赚不少啊，而且能拿市场，就是研究需要多做不少工作

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7楼2014-09-24 09:06:19
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liguangyun

金虫 (正式写手)
列净类药物
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9楼2014-09-24 10:25:23
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312405252

银虫 (小有名气)
引用回帖:
8楼: Originally posted by wachina at 2014-09-24 09:22:51
大概知道你做的什么项目，当然选异丙基氯化镁-氯化锂

路线都一样的

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10楼2014-09-24 11:28:57
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