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| Xian-Qing Deng, Li-Na Quan, Cheng-Xi Wei, and Zhe-Shan Quan. Synthesis and anticonvulsant activity of 7-phenyl-6,7-dihydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-ones and their derivatives. EUR J MED CHEM, 2011, 46:2955-63. |
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Synthesis and anticonvulsant activity of 7-phenyl-6,7-dihydro-[1,2,4] triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-ones and their derivatives 作者  eng, XQ (Deng, Xian-Qing)[ 1 ] ; Quan, LN (Quan, Li-Na)[ 1 ] ; Song, MX (Song, Ming-Xia)[ 1 ] ; Wei, CX (Wei, Cheng-Xi)[ 2 ] ; Quan, ZS (Quan, Zhe-Shan)[ 1 ] EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY 卷: 46 期: 7 页: 2955-2963 DOI: 10.1016/j.ejmech.2011.04.020 出版年: JUL 2011 查看期刊信息 摘要 Herein, we described the syntheses and anticonvulsant activities of 7-(substituted-phenyl)-6,7-dihydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-ones (1a-1o) and their derivatives. Most of the synthesized compounds exhibited potent anticonvulsant activities in the maximal electroshock test (MES). The most promising compound 1i showed significant anticonvulsant activity in MES test with ED(50) value of 19.7 mg/kg. It displayed a wide margin of safety with protective index much higher than the standard drugs. In addition, the potence of compound 1i against seizures induced by Pentylenetetrazole, Isoniazid, Thiosemicarbazide, 3-Mercaptopropionic acid, and Bicuculline in the chemical-induced seizure tests suggested that compound 1i displayed broad spectrum activity in several models, and it is likely to have several mechanisms of action including inhibiting voltage-gated ion channels and modulating GABAergic activity. (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved. 关键词 作者关键词:Synthesis; Anticonvulsant; Triazolo[1,5-a]pyrimidin; Imidazo[1,2-a]pyrimidin; Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin; Maximal electroshock KeyWords Plus:ANTIEPILEPTIC DRUGS; EPILEPSY; GABA; ANTAGONISM; SEIZURES; DESIGN 作者信息 通讯作者地址: Quan, ZS (通讯作者) Yanbian Univ, Coll Pharm, 977 Pk Rd, Yanji 133002, Jilin, Peoples R China. 地址: [ 1 ] Yanbian Univ, Coll Pharm, Yanji 133002, Jilin, Peoples R China [ 2 ] Inner Mongolia Univ Nationalities, Inst Neurosurg, Tongliao 028007, Inner Mongolia, Peoples R China 电子邮件地址:weichengxi1224@yahoo.com.cn; zsquan@ybu.edu.cn 基金资助致谢 基金资助机构 授权号 National Natural Science Foundation of China 30860340 查看基金资助信息 出版商 ELSEVIER FRANCE-EDITIONS SCIENTIFIQUES MEDICALES ELSEVIER, 23 RUE LINOIS, 75724 PARIS, FRANCE 类别 / 分类 研究方向  harmacology & PharmacyWeb of Science 类别:Chemistry, Medicinal 文献信息 文献类型:Article 语种:English 入藏号: WOS:000291895200033 ISSN: 0223-5234 期刊信息 Impact Factor (影响因子): Journal Citation Reports® 其他信息 IDS 号: 780XS Web of Science 核心合集中的 "引用的参考文献": 31 Web of Science 核心合集中的 "被引频次": 5 化合物 1 至 10 1. 化合物详细信息 2. 化合物详细信息 3. 化合物详细信息 4. 化合物详细信息 5. 化合物详细信息 6. 化合物详细信息 7. 化合物详细信息 8. 化合物详细信息 9. 化合物详细信息 10. 化合物详细信息 |
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baiyuefei
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被引频次: 5 https://apps.webofknowledge.com/ ... FromNonInterProduct 1. New 6-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-2-carbohydrazide derivatives: synthesis and anticonvulsant studies 作者: Ulloora, Shrikanth; Shabaraya, Ramakrishna; Adhikari, Airody Vasudeva MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH 卷: 23 期: 6 页: 3019-3028 出版年: JUN 2014 出版商处的全文 查看摘要 被引频次: 0 (来自 Web of Science 的核心合集) 2. Partially hydrogenated 2-amino [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines as synthons for the preparation of polycondensed heterocycles: reaction with chlorocarboxylic acid chlorides 作者: Chernyshev, Victor M.; Pyatakov, Dmitry A.; Sokolov, Andrey N.; 等. TETRAHEDRON 卷: 70 期: 3 页: 684-701 出版年: JAN 21 2014 出版商处的全文 查看摘要 被引频次: 0 (来自 Web of Science 的核心合集) 3. Preparation and antimicrobial activity evaluation of some new bi- and triheterocyclic azoles 作者: Demirci, Serpil; Basoglu, Serap; Bozdereci, Arif; 等. MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH 卷: 22 期: 10 页: 4930-4945 出版年: OCT 2013 出版商处的全文 查看摘要 被引频次: 1 (来自 Web of Science 的核心合集) 4. Synthesis and Anticonvulsant Activity Evaluation of 5-Phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazolin-3-amines 作者: Zheng, Yan; Bian, Ming; Deng, Xian-Qing; 等. ARCHIV DER PHARMAZIE 卷: 346 期: 2 页: 119-126 出版年: FEB 2013 出版商处的全文 查看摘要 被引频次: 3 (来自 Web of Science 的核心合集) 5. Synthesis and Anticonvulsant Activity Evaluation of Some 1-alkoxy-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)phthalazines 作者: Wang, Shi-Ben; Deng, Xian-Qing; Song, Ming-Xia; 等. LETTERS IN DRUG DESIGN & DISCOVERY 卷: 9 期: 4 页: 409-414 出版年: MAY 2012 出版商处的全文 查看摘要 |
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