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[交流]
mTOR信号通路及其抑制剂的研究
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一、 mTOR综述 乳动物雷帕霉素靶蛋白（ｍＴＯＲ）是一种非典型丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶，为磷脂酰肌醇激酶相关激酶（ＰＩＫＫ）蛋白质家族成员。ｍＴＯＲ进化上相对保守，可整合营养、能量及生长因子等多种细胞外信号，参与基因转录、蛋白质翻译、核糖体合成等生物过程，在细胞生长和凋亡中发挥极为重要的作用。近年来，ｍＴＯＲ的生物学功能研究日益深入，特别是其与细胞凋亡及自噬、蛋白质合成、免疫、细胞运动及代谢等的联系越来越受到重视。 二、 信号通路图  三、 mTOR Inhibitors BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。Phase 2。 Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。Phase 1。 GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。 XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
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