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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 达比加群酯腈基变脒基的反应
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luojunqi1985

银虫 (小有名气)

[交流] 达比加群酯腈基变脒基的反应 已有18人参与

正在做一个达比加群酯腈基变脒基的反应，pinner反应，总是做不出来。通完HCl后室温反应48h，原料点消失了，浓缩后再通完氨气，反应12h，TLC点很杂，基本没有产物点。
请做过的大虾们不吝赐教！十分感谢。
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颛顼药学 达比加群酯

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1楼 2014-07-31 12:05:18
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gushuaoya

新虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
这个反应少量水没问题，但是水是个很重要的参数，水会导致部分原料水解，出现杂质。氯化氢的浓度非常重要。就像7楼所说，好好研究吧，这个反应确实很娇气
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8楼2014-08-01 10:16:17
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dongyashang

银虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
实验需要改进，投料顺序、投料配比、温度等-这家做的达比加群酯不错，从他家买过原料，你可以咨询下！http://www.bjdyxd.com/productsbxx_zh/id/3.html
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Dongyashang
2楼2014-07-31 12:23:05
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fkghsdkl

新虫 (初入文坛)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
这个我记得有个达比加群酯的专利里面有写的，貌似被保护了啊，还这样做啊？
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3楼2014-07-31 13:34:42
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luojunqi1985

银虫 (小有名气)
这个反应必须 无水的吗？我的乙醇都是市场上买的无水乙醇，氯化氢也经过干燥了，难道最近湿度大？反应过程也需要保护？
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5楼2014-07-31 16:19:06
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