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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 有关药物晶型的求教
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xiananxue

铁杆木虫 (著名写手)
引用回帖:
10楼: Originally posted by roweahioh at 2014-07-10 11:17:19
请问这个晶型和药效有很大关系吗？
非常大关系，因为涉及到溶解性等关键理化参数

他主要影响是那些？
影响生物利用度和生物等效性，药代动力过程

另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？
温度，外加物，合成 ...

谢谢

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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11楼2014-07-10 12:09:56
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kf1009

铁杆木虫 (正式写手)
★
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晶型对药物影响三个方面：1.生物利用度；2.稳定性；3.专利。
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快乐不需要走遍天涯去寻找，只需播一粒种子在脚下。
12楼2014-07-10 13:57:18
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himazhang

木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
看到很多药物都有不同晶型，请问这个晶型和药效有很大关系吗？
就这个问题举一个例子说明之。
抗HIV药Ritonavir， 雅培当年研究的时候只发现一种晶型(form II)并用该晶型做成 oral capsule ，上市两年发现form I 会转变成一种新的更稳定晶型（formII）。form II 的溶解度只有form I 的四分之一，because of poor solubility and resulting much lower bioavailability, 这个剂型被撤市。
他主要影响是那些？
1. 溶解度，生物利用度
2. 有些晶型流动性很差，有些容易带静电，有些密度很小，这些都是不利于制剂加工的。

另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？
分子可旋转的化学键越多，那么其堆叠的方式就越多，表现的晶型也就越多。不同的晶型稳定性是不同的，总的趋势是向稳定的转变。
在做晶型筛选的时候溶剂对晶型的影响非常重要。
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孤舟蓑笠翁，独钓寒江雪
13楼2014-07-10 15:21:41
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voyager88

金虫 (著名写手)
★
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晶型不同药物溶解度、溶解速率不一样，导致溶出差异，进而影响药动药效学性质；晶型不同，物料物理特性不同，可影响物料流动性，进而可影响偏重差异；不同晶型能量不同，一般低能量的晶型较稳定，所以晶型还能影响药物的长期稳定性，当然也包括有关物质变化和转晶。导致药物晶型不同的原因跟药物本身的分子结构有关，结晶溶剂有关，结晶温度、结晶速率有关，甚至与搅拌强度、搅拌方向有关
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微信公众号：Pharmaguider（药事纵横），主页：www.pharmaguider.cn
14楼2014-07-10 16:59:31
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小木山

金虫 (正式写手)
★
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建议看一本书，里面有介绍性的知识
叫 晶型药物
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欢迎大家一起交流结晶相关知识
15楼2014-07-10 19:29:05
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ljzfine

铁虫 (著名写手)
★
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导致不同晶型的产生方法主要有：
1、结晶溶剂的不同；这点最常见了。
2、同样的结晶溶剂，析出方式的不同：如搅拌或静止；保温或快速冷却即析晶的温度差异；
3、加入反溶剂的方式，速率，比例等
   关键在于试验中的敏锐性和感觉
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16楼2015-04-14 18:13:04
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