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xiananxue

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引用回帖:

10楼: Originally posted by roweahioh at 2014-07-10 11:17:19
请问这个晶型和药效有很大关系吗？
非常大关系，因为涉及到溶解性等关键理化参数

他主要影响是那些？
影响生物利用度和生物等效性，药代动力过程

另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？
温度，外加物，合成 ...

谢谢

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]

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11楼2014-07-10 12:09:56

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kf1009

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晶型对药物影响三个方面：1.生物利用度；2.稳定性；3.专利。

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快乐不需要走遍天涯去寻找，只需播一粒种子在脚下。

12楼2014-07-10 13:57:18

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himazhang

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看到很多药物都有不同晶型，请问这个晶型和药效有很大关系吗？
就这个问题举一个例子说明之。
抗HIV药Ritonavir，雅培当年研究的时候只发现一种晶型(form II)并用该晶型做成 oral capsule ，上市两年发现form I 会转变成一种新的更稳定晶型（formII）。form II 的溶解度只有form I 的四分之一，because of poor solubility and resulting much lower bioavailability, 这个剂型被撤市。
他主要影响是那些？
1. 溶解度，生物利用度
2. 有些晶型流动性很差，有些容易带静电，有些密度很小，这些都是不利于制剂加工的。

另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？
分子可旋转的化学键越多，那么其堆叠的方式就越多，表现的晶型也就越多。不同的晶型稳定性是不同的，总的趋势是向稳定的转变。
在做晶型筛选的时候溶剂对晶型的影响非常重要。

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孤舟蓑笠翁，独钓寒江雪

13楼2014-07-10 15:21:41

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voyager88

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晶型不同药物溶解度、溶解速率不一样，导致溶出差异，进而影响药动药效学性质；晶型不同，物料物理特性不同，可影响物料流动性，进而可影响偏重差异；不同晶型能量不同，一般低能量的晶型较稳定，所以晶型还能影响药物的长期稳定性，当然也包括有关物质变化和转晶。导致药物晶型不同的原因跟药物本身的分子结构有关，结晶溶剂有关，结晶温度、结晶速率有关，甚至与搅拌强度、搅拌方向有关

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微信公众号：Pharmaguider（药事纵横），主页：www.pharmaguider.cn

14楼2014-07-10 16:59:31

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