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xiananxue铁杆木虫 (著名写手)
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[交流]
有关药物晶型的求教已有9人参与
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看到很多药物都有不同晶型，请问这个晶型和药效有很大关系吗？他主要影响是那些？另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？请高人赐教，谢谢 [ 发自手机版 http://muchong.com/3g ] |
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
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看到很多药物都有不同晶型，请问这个晶型和药效有很大关系吗？ 就这个问题举一个例子说明之。 抗HIV药Ritonavir， 雅培当年研究的时候只发现一种晶型(form II)并用该晶型做成 oral capsule ，上市两年发现form I 会转变成一种新的更稳定晶型（formII）。form II 的溶解度只有form I 的四分之一，because of poor solubility and resulting much lower bioavailability, 这个剂型被撤市。 他主要影响是那些？ 1. 溶解度，生物利用度 2. 有些晶型流动性很差，有些容易带静电，有些密度很小，这些都是不利于制剂加工的。 另外导致有不同晶型主要因素都是啥呢？ 分子可旋转的化学键越多，那么其堆叠的方式就越多，表现的晶型也就越多。不同的晶型稳定性是不同的，总的趋势是向稳定的转变。 在做晶型筛选的时候溶剂对晶型的影响非常重要。 |
13楼2014-07-10 15:21:41