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hanrongmei木虫 (小有名气)
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Baba 等合成了以下几种斑蝥素衍生物
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在曾文南一篇论文"斑蝥素及其衍生物的合成与活性研究进展“中有引用Baba 等[8]合成了以下几种斑蝥素衍生物(Scheme 7). 并测试了斑蝥素以及这几种斑蝥素衍生物对 PP1, PP2A和 PP2B 的抑制率(浓度范围在 1 mmol/L～100µmol/L). 结果表明, 斑蝥素对 PP1 和 PP2A 具有很强的抑制作用, 对 PP2B 的抑制作用则很弱(IC50＝1 mmol/L); 去甲斑蝥素对 PP2B 的抑制作用稍强于斑蝥素; 去甲斑蝥素的二钠盐8能抑制三种PP, 因而可以认为经酸酐水解得到的二羧酸盐是活性模型, 同时惊喜发现这种二钠盐即使在高浓度的条件下(＞1 mmol/L)也不能抑制 PTP-1B(一种酪氨酸磷酸酯酶)的活性, 这表明刚性的去甲斑蝥素的二羧酸结构可被看成是“PP-选择性中心”, 即 2-C/3-C位二羧酸根离子结构以及氧桥上醚原子是活性结构必不可少的. 在化合物 8 的 1-C 和 4-C 位同时引入甲基得到化合物 9, 几乎完全丧失了对所有 PP 的抑制作用 文献来自于：Baba, Y.; Hirukawa, N.; Tanohira, N. J. Am. Chem. Soc. 2003, 125, 9741. 没说清楚这篇引用文章的篇名，麻烦大神们找找。谢谢！ |
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Article Structure-Based Design of a Highly Selective Catalytic Site-Directed Inhibitor of Ser/Thr Protein Phosphatase 2B (Calcineurin) Yoshiyasu Baba ,†‡§ Nozomu Hirukawa ,†‡ Naoto Tanohira ,‡ and Mikiko Sodeoka *†‡ Contribution from the Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials (IMRAM), Tohoku University, 2-1-1 Katahira, Aoba, Sendai, Miyagi 980-8577, Japan, and Sagami Chemical Research Center, Nishi-Ohnuma, Sagamihara Kanagawa 229-0012, Japan J. Am. Chem. Soc., 2003, 125 (32), pp 9740–9749 DOI: 10.1021/ja034694y Publication Date (Web): July 22, 2003 Copyright © 2003 American Chemical Society |
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