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沙恩霍斯特

铁虫 (小有名气)

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[求助] 外行问一个关于片剂的比较低层次问题已有2人参与

目前有一个未上市药物，水溶性很差，但有一定碱性，可以制成盐酸盐。但别人做的时候好像也没有制成盐，直接是原料药制成片剂。问是否需要将这个药制成盐酸盐再做片剂。还有什么情况下药物制成口服片剂要先成盐？

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1楼 2014-01-27 10:07:39

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voashan

金虫 (小有名气)

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【答案】应助回帖

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成盐的rule of thumb是delta Pka 大于等于3，你需要看，你所需要的酸是否满足条件。成盐面临很多问题，比如晶型的筛选，polymorph 的问题，等等，一般formulation的人是不去改变原料药的状态的。如果可以买到已经成盐的原料药，你最好直接用。不建议自己制成盐。提高溶解度的方法可以有很多，比如有amorphous solid dispersion，surfactant等等。你可以综合考虑，然后选择方法