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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 阿哥美拉汀性状
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西边小城

新虫 (初入文坛)

[求助] 阿哥美拉汀性状 已有3人参与

阿戈美拉汀原料药性状，尤其是溶解性？
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1楼 2014-01-13 20:28:45
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华人小番茄

铁虫 (初入文坛)
★ ★ ★
星海慧儿: 金币+3, 多谢回帖交流 2014-01-14 09:10:03
白色粉末 抗抑郁药 有两个重要中间体 飘过~
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2014坚持
2楼2014-01-13 20:32:50
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tianchao7133

金虫 (正式写手)

药剂小兵

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
~0.5 mg/ml in 1:1 EtOHBS (pH 7.2); ~30 mg/ml in EtOH, DMF & DMSO       
水溶解度7.76e-03 g/l
诺华中途放弃了这个品种，国内仿制还是很热？？
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3楼2014-01-14 10:32:57
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st.nova2012

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

关于溶解度的，我正好刚刚做了试验
1.国外文献有提到1% HEC 的，我试了一下，发现无论是1%还是2%的HEC（低粘度），都不能溶解，溶解度相当的低。 个人觉得可能是用的中或高粘度HEC，或者文献没写清楚。基本可以放弃这个方法。
2. 在纯乙醇中的溶解度还是很高的，我试了一下，基本到50mg/mL的浓度是没问题的，谁要做HPLC，这样处理完全OK，也有用乙腈/水溶解的，阿戈美拉汀在有机溶剂中溶解很好。
3.如果是细胞实验，个人感觉DMSO应该没问题。（这个没做）
4.我做的是动物实验，准备ip给药的所以纯乙醇溶解后，准备加9倍体积的saline稀释一下乙醇，结果发现乙醇溶液中加完saline后，药物全部析出了。这样不行。
5.我最后用的是乙醇：聚氧乙烯氢化蓖麻油（cremephor）=1:1溶解到50mg/mL,后，加9倍体积saline溶解，没问题。

仅供参考
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4楼2015-01-03 15:37:12
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dolly8242

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

在有机溶剂中有良好的溶解性，最后一步是用甲苯-正己烷（2:1）重结晶的，熔点109~110℃
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新药研发，药品注册
5楼2015-01-04 10:58:17
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