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金灶沐版主
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中国发现非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂 已有1人参与
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http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=386479 这个项目目前的进展情况如何？有知道的吗？ |
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金灶沐
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2楼2014-01-02 16:39:02
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【答案】应助回帖
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上海药物研究所王明伟等人在2012年的文章-"取代环丁烷结构的非肽类胰高血糖素样肽-1 受体激动剂"中讲到----------尽管经过结构改造优化，Boc5的一个结构衍生物WB4-24表现出优于母体的体内外活性，但将这类分子开发成抗糖尿病或抗肥胖症药物尚言之过早。或许，Boc5非肽类药结构的缺陷性、理化特质的局限性和光化学合成的低效性等诸多因素可能将其永远束缚于“活性化合物”的位置。但毋庸置疑，Boc5必将在非肽类胰高血糖素样肽-1 受体小分子激动剂的发现历程中占有重要地位，它的研究经验不但可以为后人所借鉴，而且使我们对寻找B 型G 蛋白偶联受体小分子激动剂的热情得以延续。 目前也仅是做了不少临床前的研究，距离申报临床，估计还需要好几年。 |
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金灶沐5楼2014-01-24 10:58:43
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9楼2014-01-25 16:04:54
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10楼2014-01-26 11:09:52
