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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 请问有做医药中间体拆分的虫虫吗？
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likeyy

木虫 (正式写手)

[交流] 请问有做医药中间体拆分的虫虫吗？

想请教一下你们做拆分时是怎样确定拆分方法的？依据是什么？
  不胜感激！
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1楼 2008-01-03 22:39:23
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stli

新虫 (初入文坛)
拆分中最主要的问题是拆分剂的选择，1、拆分剂必须和被拆分的外消旋体容易形成非对应异构体盐，并易从分离后的非对应异构体中除去，2、在拆分溶剂中，所形成的两个非对应异构体盐的溶解度差别必须较大，即其中的一个非对应异构体盐能较易结晶析出。
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2楼2008-01-04 10:42:15
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likeyy

木虫 (正式写手)
除了结晶法还能用别的方法吗？
文献上有报道用HPLC 或者CE 的，但我不知道依据是什么。
在浩如烟海的文献中很难缕出一条线出来，困惑
请问stli你是用结晶法拆分还是说看到有用结晶法的呢？
谢谢！
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3楼2008-01-04 14:22:35
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13073456851

金虫 (正式写手)
可以选择酶拆分，一般选择性比较高

也可以用LC制备柱，相对成本较高

还可以针对潜手性C利用特殊金属催化剂进行不对称合成，这就省得拆分了
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子非鱼，焉知鱼之乐？
4楼2008-01-05 20:21:30
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likeyy

木虫 (正式写手)
好，谢谢诸位的答复
好虫啊，愿好人一生平安！
我自己再努把力，呵呵
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5楼2008-01-06 01:56:12
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