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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] 国内在研小分子靶向抗癌药汇总已有21人参与

就我收集到的信息，国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。

通用名英文名靶点主要适应症厂家状态
埃克替尼 icotinib EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达药业 2011年批准上市
阿帕替尼 apatinib VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂胃癌江苏恒瑞医药 2011年申请上市
氟马替尼 flumatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病江苏豪森药业 2013年申请上市
普喹替尼 puquitinib PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂肺癌、胃癌、结肠癌浙江医药 2007年批准临床
法米替尼 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂肾癌、肺癌、肝癌江苏恒瑞医药 2009年批准临床
艾力替尼 allitinib EGFR/HER2抑制剂肺癌、乳腺癌上海艾力斯 2010年批准临床
索凡替尼 sulfatinib VEGFR/FGFR抑制剂胃癌、肺癌、肠癌和记黄埔医药 2010年批准临床
海那替尼 henatinib VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂胃癌江苏豪森药业 2010年批准临床
呋喹替尼 fruquintinib VEGFR抑制剂前列腺癌、黑色素瘤和记黄埔医药 2010年批准临床
西帕替尼 sipatinib EGFR/HER2抑制剂肺癌、乳腺癌江苏豪森药业 2010年批准临床
安罗替尼 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂甲状腺癌江苏正大天晴 2011年批准临床
易吡替尼 EGFR抑制剂肺癌和记黄埔医药 2011年批准临床
西莫替尼 EGFR抑制剂肺癌江苏先声 2011年批准临床
席栗替尼 EGFR抑制剂肺癌和记黄埔医药 2011年批准临床
CM082 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂实体瘤卡南吉医药 2012年批准临床
德立替尼 lucitanib FGFR/VEGFR抑制剂乳腺癌、肺癌上海药物所 2012年批准临床
吡咯替尼 EGFR/HER2/c-Src抑制剂江苏恒瑞医药 2012年批准临床
舒布替尼 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂实体瘤江苏正大天晴 2012年批准临床
赛拉替尼 EGFR/HER2抑制剂肺癌、乳腺癌齐鲁制药 2012年批准临床
麦他替尼 c-Met/VEGFR2抑制剂胃癌、肝癌江苏先声 2012年批准临床
噻尔非尼 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂江苏先声 2012年批准临床
多纳非尼 VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂肾癌、肝癌苏州泽璟 2012年批准临床
Hemay020 EGFR抑制剂肺癌、头颈癌海南通用三洋 2012年申请临床
他菲替尼 VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂肾癌、肝癌江苏先声 2013年批准临床
美迪替尼 Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂慢性粒细胞白血病哈尔滨誉衡药业 2013年批准临床
沃利替尼 volitinib c-Met抑制剂肺癌、胃癌和记黄埔医药 2013年批准临床
氟卓替尼 ALK抑制剂肺癌江苏豪森药业 2013年批准临床
宁格替尼 c-Met/VEGFR抑制剂肿瘤广东东阳光药业 2013年批准临床
西奥罗尼 VEGFR抑制剂肿瘤深圳微芯 2013年批准临床
Hemay022 HER2抑制剂乳腺癌峡江和美 2013年申报临床
艾维替尼杭州艾森医药 2013年申请临床

小木虫上不知怎么插入表格，可以去我博客看原文：
http://blog.sina.com.cn/s/blog_af34cba10101i205.html

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-11-23 at 06:59 ]

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