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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 哪种剂型生物利用度较好
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丫丫若谷

金虫 (初入文坛)

[求助] 哪种剂型生物利用度较好

假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么？水溶液剂，混悬剂，片剂，缓释片剂。基本原理都知道，求解，谢谢！

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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真实，善意，重要。
1楼 2013-11-03 08:42:04
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jessiechina

银虫 (正式写手)
来给楼主顶一个

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2楼2013-11-03 09:10:08
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小芝芝

铁杆木虫 (知名作家)
问问你们同门师兄，这样更有针对性。
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3楼2013-11-03 09:28:29
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guoheizi

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
丫丫若谷: 金币+6, ★★★很有帮助, 谢谢! 2013-11-03 15:34:20
妹纸 解决生物利用度尤其是首过效应严重的药品关键在于你改变给药方式上，你这剂型如果还是口服给药的话还是不能解决你首过效应，但就这几个剂型生物利用度来讲肯定是大小顺序肯定是水、混、片和缓释片。因为释放吸收来讲液体肯定优于固体，因此相应生物利用度也好。当然前提是同一种药物的这几个剂型。
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4楼2013-11-03 09:56:06
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丫丫若谷

金虫 (初入文坛)
引用回帖:
4楼: Originally posted by guoheizi at 2013-11-03 09:56:06
妹纸 解决生物利用度尤其是首过效应严重的药品关键在于你改变给药方式上，你这剂型如果还是口服给药的话还是不能解决你首过效应，但就这几个剂型生物利用度来讲肯定是大小顺序肯定是水、混、片和缓释片。因为释放吸 ...

能够细说原因吗，谢谢！(^_^)
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真实，善意，重要。
5楼2013-11-03 15:38:40
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ruqiaoliu

木虫 (正式写手)

钻石

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
其实，生物利用度低的原因重点是药物的吸收和转化排泄问题，既然口服的首过效应大，就要避开，片剂可选择舌下含片，水针剂也可以考虑的，其作用快，对于缓控释制剂也好啊，关键看你的这个药是用来治疗什么疾病的，若是想用于急救的当然要用水针剂，要是长期服用药，想避开麻烦还是缓控释制剂作为首选。无论做那个选择还是要通过临床对比的。
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丫丫若谷
步步高
6楼2013-11-03 16:30:06
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丫丫若谷

金虫 (初入文坛)
送红花一朵
引用回帖:
6楼: Originally posted by ruqiaoliu at 2013-11-03 16:30:06
其实，生物利用度低的原因重点是药物的吸收和转化排泄问题，既然口服的首过效应大，就要避开，片剂可选择舌下含片，水针剂也可以考虑的，其作用快，对于缓控释制剂也好啊，关键看你的这个药是用来治疗什么疾病的，若 ...

谢谢！

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真实，善意，重要。
7楼2013-11-03 17:18:46
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yq_guo

铁杆木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
含片。不过还是要看功能再最后选择剂型的。因为还要适合市场。
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穷则独善其身，达则兼济天下
8楼2013-11-04 20:59:22
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方子萱

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
丫丫若谷: 金币+2, ★有帮助 2013-11-08 08:12:19
首过效应的话，建议更换非胃肠道给药途径，包括做成舌下片、注射液、肺吸入等等。并且你要求达到什么样的效果，速释or缓释？并且最好考虑药物的治疗窗，再来选择哪种制剂
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~~~
9楼2013-11-06 16:45:36
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zuozuosix

新虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

这是一道考试题，答案是水溶液剂。从题干分析，说首过效应很大，主要指这种药物与肠壁或肝细胞中的酶系统反应量或者反应速度比较大。所以出题人给出四个选项的角度是，谁的溶出释放快，谁就能立刻使酶饱和，从而减少生物转化来提高生物利用度，是利用药物代谢的饱和现象来进行制剂设计的，可以参看生物药剂学与药物动力学人卫版第四版154页左旋多巴肠溶泡腾片。
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10楼2013-12-10 15:57:35
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