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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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西红柿不会飞

铜虫 (小有名气)

[求助] 粉雾剂给药一般用啥辅料对肺部影响较小?

老板让做个剂型,把药物做成粉雾剂,但又要注意不能在肺部沉积太多辅料。想问问大家,有啥辅料适合这样的剂型??如果有处方就更好了。
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姑娘你真是个汉子
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rabbityo

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

要根据你API的性质,需要改善哪些方面,再确定加哪类的辅料。目前能够用于肺部给药的辅料种类确实很少,FDA就批了乳糖,也有用甘露醇的。其他辅料可以少量加一些吸收促进剂,氨基酸类(能增大FPF值),最好量要少,并且是生物可降解的。基本不考虑高分子之类的载体或辅料
9楼2013-10-16 15:06:26
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sttequila

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
西红柿不会飞: 金币+3, 有帮助 2013-10-08 21:13:49
xiaoxiao270: 金币+1 2013-10-09 23:28:10
粉雾剂处方成份不外乎 填充剂、助流剂、助分散剂等,但对于肺部给药来说,最好就是直接药粉吸入,不用辅料。
考虑到剂量问题和工艺可行性可以酌情加入填充剂。目前FDA批准的吸入剂辅料只有乳糖一种,市面上可以买到吸入级乳糖(一水),有不同粒径大小和不同制法的,可以根据需要选择。其他辅料理论上最好都不要使用,但如果乳糖不行的话可以参考FDA给出的GRAS物质,比如甘露醇等,也可以到rxlist上查找上市吸入剂所使用的辅料作为参考。目前新的研究中有各种新剂型的肺部递送研究,但窃以为针对临床上的易用性和安全性来说,辅料的种类和数量确实越少越好,以工艺取胜。

个人拙见。
2楼2013-10-08 20:43:54
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西红柿不会飞

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by sttequila at 2013-10-08 20:43:54
粉雾剂处方成份不外乎 填充剂、助流剂、助分散剂等,但对于肺部给药来说,最好就是直接药粉吸入,不用辅料。
考虑到剂量问题和工艺可行性可以酌情加入填充剂。目前FDA批准的吸入剂辅料只有乳糖一种,市面上可以买到 ...

谢谢哈 不过甘露醇这玩意儿好像对肺部健康不是很好 此外 做这个粉雾剂的另外一个目的就是想要改一下药物的药动学性质 以及减少药物进入到肺部的药物量 不过还是很感谢~~~
姑娘你真是个汉子
3楼2013-10-08 21:13:39
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sttequila

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖


xiaoxiao270: 金币+1 2013-10-09 23:28:14
引用回帖:
3楼: Originally posted by 西红柿不会飞 at 2013-10-08 21:13:39
谢谢哈 不过甘露醇这玩意儿好像对肺部健康不是很好 此外 做这个粉雾剂的另外一个目的就是想要改一下药物的药动学性质 以及减少药物进入到肺部的药物量 不过还是很感谢~~~...

我没明白你的意思,既然要减少【进入肺部的药物量】为什么还要选择粉雾剂,粉雾剂本来就是【肺部递送】的一种剂型啊。

另外,现在有商品名为Aridol的药物用于治疗哮喘,API就是甘露醇,另有研究证明甘露醇可以减轻肺部囊性纤维化的症状,不知道你【对肺部健康不是很好】的结论是从何得出的呢?
4楼2013-10-09 10:05:35
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