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紫菀叶

银虫 (小有名气)

[求助] 达比加群酯能开发缓释制剂吗?

达比加群酯能开发缓释制剂吗?
文献调研有长期使用,可以用到3个月的,一日两次
我想开发一个缓释的,一日一次的,像缓释阿司匹林一样,有意义吗?因为抗凝血药要预防出血,是不是缓释后不好撤销呀
另,为什么原研药要用甲磺酸盐呢,而不直接用达比加群酯呢,是因为溶解性问题还是?甲磺酸盐到体内不是照样先变成达比加群酯,达比加群酯再降解成达比加群吗?

呜,太多疑问,谢谢!
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靠山山会倒,靠水水会流,靠自己永远不倒
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nono2009

超级版主 (文学泰斗)

No gains, no pains.

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主

楼主原来想发哪个版,我帮你转过去
2楼2013-08-02 09:02:37
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紫菀叶

银虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by nono2009 at 2013-08-02 09:02:37
楼主原来想发哪个版,我帮你转过去

奇怪我是发在新药研发版的,谢谢你!
靠山山会倒,靠水水会流,靠自己永远不倒
3楼2013-08-02 10:45:52
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不想游走的鱼

铜虫 (小有名气)

也在调研中,
4楼2013-08-16 17:09:11
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yxiangy518

木虫 (小有名气)

楼主现在调研的怎么样了,可以把调研的数据成果分享下不?
5楼2013-09-10 17:53:01
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肥肥的肥肥

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

原研药用甲磺酸盐可能是因为甲磺酸盐更稳定,我考察过甲磺酸盐和他的游离碱的稳定性,游离碱更容易被氧化,酸碱降解也相对容易。相比它的其他品种盐,如盐酸盐,氢溴酸盐,半富马酸盐,硫酸盐,醋酸盐等的水溶性比不上它的甲磺酸盐。达比加群无论是游离碱还是甲磺酸盐都难溶于水,这可能是优选甲磺酸盐的缘故。达比加群的降解产物主要是一个酸,和一个脒,大概就这样,细节嘛,楼主自己去做实验或者查一下,我主要是合成出该产品,分析下其理化性质。
6楼2013-09-12 15:33:43
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yanghuping

木虫 (正式写手)

引用回帖:
6楼: Originally posted by 肥肥的肥肥 at 2013-09-12 15:33:43
原研药用甲磺酸盐可能是因为甲磺酸盐更稳定,我考察过甲磺酸盐和他的游离碱的稳定性,游离碱更容易被氧化,酸碱降解也相对容易。相比它的其他品种盐,如盐酸盐,氢溴酸盐,半富马酸盐,硫酸盐,醋酸盐等的水溶性比不 ...

你好,这个原料药你都做了吗,我想问你下211915-84-3这个中间体是否含有结晶水及其稳定性怎么样呢!
7楼2013-09-12 16:56:07
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