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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 达比加群酯能开发缓释制剂吗？
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紫菀叶

银虫 (小有名气)

[求助] 达比加群酯能开发缓释制剂吗？

达比加群酯能开发缓释制剂吗？
文献调研有长期使用，可以用到3个月的，一日两次
我想开发一个缓释的，一日一次的，像缓释阿司匹林一样，有意义吗？因为抗凝血药要预防出血，是不是缓释后不好撤销呀
另，为什么原研药要用甲磺酸盐呢，而不直接用达比加群酯呢，是因为溶解性问题还是？甲磺酸盐到体内不是照样先变成达比加群酯，达比加群酯再降解成达比加群吗？

呜，太多疑问，谢谢！
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靠山山会倒，靠水水会流，靠自己永远不倒
1楼 2013-08-02 07:37:35
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nono2009

超级版主 (文学泰斗)

No gains, no pains.

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主
楼主原来想发哪个版，我帮你转过去
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2楼2013-08-02 09:02:37
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紫菀叶

银虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by nono2009 at 2013-08-02 09:02:37
楼主原来想发哪个版，我帮你转过去

奇怪我是发在新药研发版的，谢谢你！
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靠山山会倒，靠水水会流，靠自己永远不倒
3楼2013-08-02 10:45:52
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不想游走的鱼

铜虫 (小有名气)
也在调研中，
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4楼2013-08-16 17:09:11
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yxiangy518

木虫 (小有名气)
楼主现在调研的怎么样了，可以把调研的数据成果分享下不？
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5楼2013-09-10 17:53:01
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肥肥的肥肥

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

原研药用甲磺酸盐可能是因为甲磺酸盐更稳定，我考察过甲磺酸盐和他的游离碱的稳定性，游离碱更容易被氧化，酸碱降解也相对容易。相比它的其他品种盐，如盐酸盐，氢溴酸盐，半富马酸盐，硫酸盐，醋酸盐等的水溶性比不上它的甲磺酸盐。达比加群无论是游离碱还是甲磺酸盐都难溶于水，这可能是优选甲磺酸盐的缘故。达比加群的降解产物主要是一个酸，和一个脒，大概就这样，细节嘛，楼主自己去做实验或者查一下，我主要是合成出该产品，分析下其理化性质。
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6楼2013-09-12 15:33:43
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yanghuping

木虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by 肥肥的肥肥 at 2013-09-12 15:33:43
原研药用甲磺酸盐可能是因为甲磺酸盐更稳定，我考察过甲磺酸盐和他的游离碱的稳定性，游离碱更容易被氧化，酸碱降解也相对容易。相比它的其他品种盐，如盐酸盐，氢溴酸盐，半富马酸盐，硫酸盐，醋酸盐等的水溶性比不 ...

你好，这个原料药你都做了吗，我想问你下211915-84-3这个中间体是否含有结晶水及其稳定性怎么样呢！
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7楼2013-09-12 16:56:07
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