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drugfuture

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[交流] 利伐沙班（rivaroxaban）已有3人参与

质量源于设计-QbD
http://blog.sina.com.cn/drugfuture

一）药品基本情况：
http://blog.sina.com.cn/s/blog_6643360f0101e2pi.html
化学名：利伐沙班（rivaroxaban）

剂型：片剂

规格：10mg

注册分类：原料+制剂（3+6）

适应症：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)、深静脉血栓及肺栓塞的治疗、降低非瓣膜性房颤患者患中风与全身性栓塞发生的风险

化学结构式：

药理作用及作用机制：

Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。利伐沙班是第一种口服Xa因子直接抑制剂，能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。

（二）国内外专利及国内研发、注册情况：

拜耳公司开发的利伐沙班2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今已在全球50多个国家上市。

专利：利伐沙班有化合物专利，2020年到期

研发注册：暂无国内厂家申报注册，但已有研发机构打通全部工艺路线，并制定详细可行的质量控制方法及掌握所有有关杂质产生途径与结构。近2年内可能会有制药企业申报注册，囤积批件，等待专利到期之时。

（三）市场分析：

利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。

据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。

http://blog.sina.com.cn/s/blog_6643360f0101e2pi.html

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