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痴梦潇湘木虫 (著名写手)
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[交流]
抗癌药：Gilotrif (Afatinib)片（2013-07-12）已有4人参与
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商品名：Gilotrif 通用名：Afatinib 中文名：阿法替尼 药企：Boehringer Ingelheim 适应症：EGFR Del19或L858R突变型非小细胞肺癌（一线药物）。 剂型规格：本品为片剂，有20mg、30mg、40mg三种规格。推荐剂量为40mg，每天口服一次。 活性成分：阿法替尼马来酸盐，结构式如下：  作用机理：阿法替尼能共价结合到EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)、HER4 (ErbB4)，不可逆抑制这些激酶自磷酸化，下调ErbB信号。 临床试验：一项多中心、随机、开放标签试验中，345例患者按2:1分成Gilotrif组和常规化疗组（培美曲唑+顺铂）组，中位无进展生存期分别为11.1个月、6.9个月，总生存期分别为28.1个月、28.2个月。对264例患者的肿瘤样品进行了回顾分析，对于Del19突变型，中位无进展生存期分别为13.7个月、5.6个月；对于L858R突变型，中位无进展生存期分别为10.8个月、8.1个月；对于其他类型，中位无进展生存期分别为2.8个月、9.9个月。 不良反应：腹泻（96%）、皮肤反应（90%）、间质性肺病（1.5%）、肝毒性（10.1%）、角膜炎（0.8%）、胚胎-胎儿毒性。 相关专利：WO0250043A1（化合物）；WO03094921A2（抗癌用途）；WO03066060A2（抗炎用途）；US2005085495A1（工艺）；WO2005037824A2（工艺）；WO2007085638A1（工艺）；US2011207932A1（工艺）；WO2011084796A2（氘代）；WO2012121764A1（晶型）；WO2013052157A1（晶型）。 补充说明：阿法替尼是继吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼（中国）后第四个EGFR抑制剂，由于该药能抑制HER2，目前还在进行治疗乳腺癌的临床试验。 注：我在小木虫上分享的药讯一般不会修改更新（帖子太多太乱，难找），其中可能有些疏漏甚至错误，如果有兴趣请参考我博客（http://blog.sina.com.cn/bzq1123）中的原文（这里如果发现错误肯定会修正的，也经常会补充一些内容）。 [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-7-15 at 09:56 ] |
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
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| Afatinib（BIBW2992）可以算作是第二代EGFR抑制剂，它的设计出发点，是为了克服EGFR T790M突变引起的耐药问题。虽然，这类抑制剂与同一代的CI-1033，HKI-272，PF00299804等不可逆抑制一样，在体外能够抑制耐药突变蛋白活性，但是，由于它们对野生型EGFR也同样具有强烈的抑制作用，在临床上表现出皮疹、腹泻等剂量依赖毒性，也即，毒性限制了这类药物在人体试验中的使用剂量，得不到有效克服耐药的疗效。大部分这类分子都处于临床阶段，或者以失败告终，最近唯一上市的Afatinib也仅仅适用与EGFR L858R或者Del 19活化突变，还未能达到最初的目的。 |
8楼2013-08-06 20:31:31