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along001

金虫 (小有名气)

[求助] 请教小鼠腹腔注射有效,灌胃无效,接下来该做哪些考察实验?

请教小鼠腹腔注射有效,灌胃无效,接下来该做哪些考察实验?谢谢。
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airhblue11

银虫 (小有名气)

这样应该可以推断是不是存在首过效应,即口服吸收效果很差。可以进行药动学实验,测定血药浓度。如果是单体的话也可以同时考察静脉注射。

个人意见。
2楼2013-07-02 09:49:59
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along001

金虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-02 09:49:59
这样应该可以推断是不是存在首过效应,即口服吸收效果很差。可以进行药动学实验,测定血药浓度。如果是单体的话也可以同时考察静脉注射。

个人意见。

谢谢你的回复。首过效应可能是肠内或肝脏代谢,那么腹腔注射(也经肝脏)有观察到药效,是不是说明药物在胃肠道内不稳定呢?我该如何体外模拟来考察呢?谢谢
3楼2013-07-02 18:51:30
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along001

金虫 (小有名气)

另外为了考察是不是胃肠内不稳定,我分别将药物置于人工胃液和人工肠液(药典,未加入胃蛋白酶和胰酶),发现1h,和3h后未见明显杂质,药物含量还>98%,请问我如何才能明确我的化合物是哪方面的问题呢?稳定性或是不能通透肠膜?请高人指点。
4楼2013-07-02 18:59:06
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airhblue11

银虫 (小有名气)

你的药物是中药提取物吗,还是单体?
5楼2013-07-03 21:46:38
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along001

金虫 (小有名气)

引用回帖:
5楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-03 21:46:38
你的药物是中药提取物吗,还是单体?

是化药单体
6楼2013-07-04 08:44:19
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kinetics2

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

腹腔给药药物的吸收程度相当于静脉给药
因为肠系膜上毛细血管丰富
这种情况很可能是口服不吸收或者胃肠道被代谢
只有静脉给药有效
最好做成注射剂
7楼2013-07-30 09:06:26
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