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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 请教小鼠腹腔注射有效，灌胃无效，接下来该做哪些考察实验？
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along001

金虫 (小有名气)

[求助] 请教小鼠腹腔注射有效，灌胃无效，接下来该做哪些考察实验？

请教小鼠腹腔注射有效，灌胃无效，接下来该做哪些考察实验？谢谢。
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1楼 2013-07-01 15:13:08
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airhblue11

银虫 (小有名气)
这样应该可以推断是不是存在首过效应，即口服吸收效果很差。可以进行药动学实验，测定血药浓度。如果是单体的话也可以同时考察静脉注射。

个人意见。
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2楼2013-07-02 09:49:59
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along001

金虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-02 09:49:59
这样应该可以推断是不是存在首过效应，即口服吸收效果很差。可以进行药动学实验，测定血药浓度。如果是单体的话也可以同时考察静脉注射。

个人意见。

谢谢你的回复。首过效应可能是肠内或肝脏代谢，那么腹腔注射（也经肝脏）有观察到药效，是不是说明药物在胃肠道内不稳定呢？我该如何体外模拟来考察呢？谢谢
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3楼2013-07-02 18:51:30
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along001

金虫 (小有名气)
另外为了考察是不是胃肠内不稳定，我分别将药物置于人工胃液和人工肠液（药典，未加入胃蛋白酶和胰酶），发现1h，和3h后未见明显杂质，药物含量还>98%,请问我如何才能明确我的化合物是哪方面的问题呢？稳定性或是不能通透肠膜？请高人指点。
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4楼2013-07-02 18:59:06
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airhblue11

银虫 (小有名气)
你的药物是中药提取物吗，还是单体？
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5楼2013-07-03 21:46:38
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along001

金虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-03 21:46:38
你的药物是中药提取物吗，还是单体？

是化药单体
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6楼2013-07-04 08:44:19
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kinetics2

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

腹腔给药药物的吸收程度相当于静脉给药
因为肠系膜上毛细血管丰富
这种情况很可能是口服不吸收或者胃肠道被代谢
只有静脉给药有效
最好做成注射剂
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7楼2013-07-30 09:06:26
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