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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 求助：纳米粒的体外释放太快问题在哪里？
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tianjietian

木虫 (小有名气)

[交流] 求助：纳米粒的体外释放太快问题在哪里？

我做的固体脂质纳米粒在做体外释放试验，介质是pH7.4和6.8的PBS，采用正相透析法，透析袋中装3ml样品，释放介质30ml，在37度恒温水浴中振荡，用HPLC进样分析。取点时30ml全部取出，在补加30ml。现在发现1h释放量就很高了，奇怪的是以后的时间点（2h,4h），样品都不出峰，或者是峰面积很小，远远小于1h的值，这是怎么回事呢？按道理不应该这样啊！我的药是不太稳定，但是在释放介质中也不至于这么不稳定啊？之前都是做了标准曲线的，线性还可以。文献上注射用的纳米粒做释放都是100h以上，时间很长的，现在8h以后的点还没有取，但是结果都可以预知了，肯定很小。不知各位虫友能否帮忙分析一下，这是为什么啊？

[ Last edited by tianjietian on 2007-10-18 at 16:10 ]
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1楼 2007-10-18 16:05:57
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cpucf

铁杆木虫 (知名作家)

相由心生，境随心转
★
可乐=枫(金币+1,VIP+0):谢谢参与讨论。
哈哈，一般是做的累积释放量，就如同做溶出度一样！

你全部取出介质，然后重新加入，那肯定以后的就很少啊！
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相由心生，境随心转！存好心，说好话，行好事，做好人！
2楼2007-10-18 16:58:29
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yxfeng

金虫 (小有名气)
★ ★
可乐=枫(金币+1,VIP+0):谢谢参与讨论。
tianjietian(金币+1,VIP+0):谢谢！
“取点时30ml全部取出，在补加30ml。”

我平时做体外释放时都是取2ml的介质溶液，然后补加2ml。
另外，楼主的固体脂质纳米粒突释现象似乎有些严重，可以考虑优化制备工艺来控制。
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3楼2007-10-18 19:40:45
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xxinlang

金虫 (正式写手)
同意2楼的观点，lz将溶出液一次取完之后再补充，以后取点肯定不高。
我一般做的容出都是取小部分，然后再补至全量的。
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walkontheearthalone
4楼2007-10-18 21:34:48
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tianjietian

木虫 (小有名气)
感谢楼上各位大虾的高见，按道理应该是取出小部分，在补加小部分。但我这样取点就等于是稀释了释放的浓度，也是合理的啊，浓度是会变稀了，应该能够测出来的。确实我这样取是为了计算方便，直接加峰面积就行。不过问题是在1h浓度就比较高了，应该是像2楼虫友说的突释了（大于全部浓度的30％），那么突释是怎么回事？应该如何解决呢？
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5楼2007-10-18 22:05:04
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cpucf

铁杆木虫 (知名作家)

相由心生，境随心转
★
karl2100(金币+1,VIP+0):3Q
那就是你的药物有不少在纳米粒的表面，容易引起突释。纳米粒表面洗涤没有啊？
或者就是处方有问题，药物很容易释放
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相由心生，境随心转！存好心，说好话，行好事，做好人！
6楼2007-10-19 10:07:54
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tianjietian

木虫 (小有名气)
回楼上的：我做的是液体状态的固体脂质纳米粒，没有洗涤也不知道怎么洗涤啊。不过就算是洗涤了，把表面药物都洗去了，载药量不就下降了吗？相应释放也就不完全啊。我还有很多不明白的地方希望多多指导。
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7楼2007-10-19 17:50:06
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zhangchandyf

木虫 (正式写手)
通过离心洗涤，表面的药物测出的是表观载药量，应该不能算在载药量中吧？
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存在即合理！！！
8楼2007-10-20 05:04:14
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jiangrg1

至尊木虫 (正式写手)
★
karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指教！
可能原因：
      1、透析袋未能密封好，导致载药纳米粒直接泄漏至释放介质中；
      2、由于脂质纳米粒采用的材料熔点较低，且在制备过程中可能出现低共溶现象，因此
           透析温度可能过高可能导致纳米粒“溶解”；
      3、药物未能有效包封于脂质材料中。
      4、药物本身可能很不稳定:从你的描述来看，不太可能是热不稳定所致，而光不稳定性
          更值 得留意
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9楼2007-11-06 02:07:36
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